ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

фармакодинамика. Механизм действия. Благодаря сохранению энергетического метаболизма в клетках, подвергшихся гипоксии или ишемии, триметазидин предотвращает снижение внутриклеточной концентрации АТФ, обеспечивая тем самым надлежащее функционирование ионных насосов и трансмембранного натриево-калиевого потока при сохранении клеточного гомеостаза.
Триметазидин тормозит процесс β-окисления жирных кислот, блокируя длинноцепочечную 3-кетоацил-КоА-тиолазу, и тем самым косвенно усиливает окисление глюкозы. В клетках в условиях ишемии процесс получения энергии путем окисления глюкозы требует меньше кислорода по сравнению с процессом получения энергии при β-окислении жирных кислот. Усиление процесса окисления глюкозы оптимизирует энергетические процессы в клетках и, соответственно, поддерживает достаточный энергетический метаболизм в условиях ишемии.
Фармакодинамические эффекты. У пациентов с ИБС триметазидин действует как метаболический агент, сохраняя внутриклеточные уровни высокоэнергетических фосфатов в миокарде. Антиишемические эффекты достигаются без сопутствующих гемодинамических эффектов.
Клиническая эффективность и безопасность. Известные клинические исследования показали эффективность и безопасность триметазидина при лечении пациентов с хронической ИБС в режиме моно- или комплексной терапии с другими антиангинальными лекарственными средствами.
У пациентов со стенокардией триметазидин:

задерживает развитие стенокардии напряжения, начиная с 15-го дня лечения;
снижает частоту приступов стенокардии;
существенно снижает потребность в нитратах;
улучшает функцию левого желудочка при ишемии;
проявляет эффективность без прямого эффекта на гемодинамику.

Фармакокинетика. После перорального применения C_max определяется через 5 ч. Через 24 ч концентрация в плазме крови поддерживается еще в течение 11 ч на уровне ≥75% C_max.
Стабильное состояние достигается самое позднее через 60 ч. Фармакокинетические характеристики Предизина не зависят от приема пищи.
Кажущийся объем распределения составляет 4,8 л/кг (что свидетельствует о хорошем распределении препарата в тканях). Триметазидин слабо связывается с протеинами плазмы крови: значение, определенное in vitro, составляет 16%. Триметазидин выводится преимущественно с мочой, в основном в неизмененном виде.
Средний Т_½ Предизина составлял 7 ч у молодых здоровых добровольцев и 12 ч — у лиц в возрасте старше 65 лет.
Общий клиренс представляет собой сумму преобладающего почечного клиренса, напрямую связанного с клиренсом креатинина, и в меньшей степени — печеночного клиренса, снижающегося с возрастом. Известно, что у пациентов пожилого возраста, которые получали по 2 таблетки препарата в разное время суток, повышение концентрации триметазидина в плазме крови не приводило к учащению возникновения побочных действий.
Особые группы пациентов
Пациенты пожилого возраста. У пациентов пожилого возраста общий клиренс снижается из-за возрастного снижения функции почек. Популяционный фармакокинетический анализ показал, что фармакокинетика триметазидина в значительной степени зависит от возраста. Экспозиция возросла только в 1,1 и 1,4 раза у добровольцев в возрастеот 55 до 65 лет и старше 75 лет соответственно, что не требует коррекции дозировки.
У пациентов пожилого возраста проблем безопасности не наблюдалось по сравнению с населением в целом.
Пациенты с нарушениями функции почек. Концентрация триметазидина в крови увеличивается примерно в 2 раза у пациентов с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина — 30–60 мл/мин после применения 1 таблетки триметазидина 35 мг 1 раз в сутки и в среднем в 3,1 раза у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <30 мл/мин) после применения одной таблетки триметазидина 35 мг через день по сравнению со здоровыми добровольцами с нормальной функцией почек (см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ и ПРИМЕНЕНИЕ).
В этой популяции проблем безопасности не наблюдалось по сравнению с населением в целом.

ПОКАЗАНИЯ:

взрослым триметазидин показан для дополнительного симптоматического лечения стабильной стенокардии при недостаточной эффективности или непереносимости антиангинальных препаратов первой линии.

ПРИМЕНЕНИЕ:

препарат применяют внутрь по 1 таблетке (35 мг триметазидина) 2 раза в сутки во время еды (1 таблетка утром и 1 таблетка вечером).
Особые группы пациентов
Нарушение функции почек. Для пациентов с умеренным нарушением функции почек (клиренс креатинина 30–60 мл/мин) (см. Фармакокинетика и ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ) рекомендуемая доза составляет 1 таблетку 35 мг утром во время завтрака.
Пожилой возраст. У пациентов пожилого возраста может быть повышена экспозиция триметазидина из-за возрастного снижения функции почек (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ). Пациентам с умеренным нарушением функции почек (клиренс креатинина 30–60 мл/мин) рекомендуемая доза: 1 таблетка 35 мг утром во время завтрака. Пациентам пожилого возраста необходимо внимательно титровать дозу.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

повышенная чувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных компонентов (см. СОСТАВ). Известная гиперчувствительность к продуктам из сои или арахиса. Болезнь Паркинсона, симптомы паркинсонизма, тремор, синдром беспокойных ног и другие двигательные расстройства, имеющие отношение к вышеупомянутому. Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина <30 мл/мин).

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

побочные реакции указаны ниже в соответствии с определенной частотой: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10) 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (не может быть определена согласно имеющейся информации).

Классы систем органов	Частота	Побочная реакция
Со стороны нервной системы	Часто	Головокружение, головная боль
Со стороны нервной системы	Частота неизвестна	Экстрапирамидные симптомы (тремор, акинезия, гипертонус мышц), неустойчивость походки; синдром беспокойных ног и другие двигательные расстройства, которые обычно проходят после прекращения лечения; нарушения сна (бессонница, сонливость)
Со стороны органа слуха и вестибулярного аппарата	Частота неизвестна	Вертиго
Со стороны сердца	Редко	Пальпитация, экстрасистолия, тахикардия
Со стороны сосудов	Редко	Артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия, которая может быть ассоциирована с недомоганием, головокружением или падением, в частности у пациентов, принимающих антигипертензивные средства, покраснение лица
Со стороны ЖКТ	Часто	Боль в животе, диарея, диспепсия, тошнота, рвота
Со стороны ЖКТ	Частота неизвестна	Запор
Со стороны кожи и подкожной ткани	Часто	Сыпь, зуд, крапивница
Со стороны кожи и подкожной ткани	Частота неизвестна	Острая генерализованная экзантематозная пустулезная сыпь, ангионевротический отек
Общие нарушения	Часто	Астения
Со стороны системы крови и лимфатической системы	Частота неизвестна	Агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура
Со стороны печени и желчевыводящих путей	Частота неизвестна	Гепатит

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

в связи с отсутствием клинического опыта не рекомендуется применять препарат при тяжелых нарушениях функции печени.
Предизин не следует применять для купирования приступов стенокардии, а также для стартовой терапии нестабильной стенокардии или инфаркта миокарда, на стадии догоспитальной терапии или в первые дни после госпитализации.
При приступе стенокардии следует провести повторную оценку состояния коронарных сосудов и пересмотреть проводимое лечение.
Триметазидин может вызвать или ухудшить симптомы паркинсонизма (тремор, акинезия, гипертонус мышц), поэтому пациентов, особенно пожилого возраста, необходимо регулярно осматривать. В сомнительных случаях пациентов следует направлять для специального обследования к неврологу.
При появлении таких двигательных нарушений, как симптомы паркинсонизма, синдром беспокойных ног, тремор и неустойчивость походки, препарат Предизин необходимо отменить. Такие симптомы возникают редко и обычно проходят после отмены препарата. У большинства пациентов симптомы полностью исчезают не позже 4 мес после отмены триметазидина. Если они сохраняются дольше 4 мес после отмены препарата, необходима консультация невролога.
Возможны падения, связанные с неустойчивостью походки или артериальной гипотензией, в частности у пациентов, принимающих антигипертензивные препараты (см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ).
Следует соблюдать осторожность, назначая триметазидин пациентам, у которых можно ожидать более высокую экспозицию препарата: при умеренном нарушении функции почек (см. Фармакокинетика и ПРИМЕНЕНИЕ); пациентам в возрасте от 75 лет (см. ПРИМЕНЕНИЕ).
Из-за отсутствия клинического опыта не рекомендуется применять при тяжелом нарушении функции печени.
Соя. Препарат Предизин содержит лецитин соевый. Пациентам с аллергией на сою или арахис не следует принимать этот препарат.
Применение в период беременности и кормления грудью. Беременность. Данные по применению триметазидина у беременных отсутствуют. Исследования на животных не показали прямого или косвенного опасного воздействия на беременность, эмбрио-фетальное развитие, роды или постнатальное развитие. В качестве меры предосторожности рекомендуется избегать применения этого лекарственного средства в период беременности.
Период кормления грудью. Неизвестно, проникает ли триметазидин в грудное молоко. Нельзя исключить риск для новорожденных/младенцев, поэтому применение препарата Предизин в период кормления грудью не рекомендуют.
Фертильность. Исследования репродуктивной токсичности не оказали влияния на фертильность самок или самцов крыс.
Дети. Безопасность и эффективность триметазидина для детей не установлены.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или другими механизмами. Триметазидин не влияет на гемодинамику, однако в постмаркетинговой практике были зафиксированы случаи головокружения и сонливости (см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ), которые могут повлиять на способность к управлению автомобилем или работе с другими механизмами.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

взаимодействия с другими лекарственными средствами не выявлены.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

количество данных относительно передозировки триметазидина ограничено. Лечение симптоматическое.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

в оригинальной упаковке для защиты от действия влаги при температуре <25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Предизин® (Predizin®) - Киев Лекарственный препарат - Цены

Предизин^® (Predizin^®) - Киев Лекарственный препарат - Цены