Ипигрикс® таблетки 20 мг блистер, №50 Лекарственный препарат

действующее вещество: ipidacrine;

1 таблетка содержит 20 мг ипидакрина гидрохлорида (в пересчете на безводное вещество);

вспомогательные вещества: лактоза, моногидрат; крахмал картофельный; кальция стеарат.

Таблетки.

Основные физико-химические свойства: круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета с фаской.

Средства, действующие на нервную систему. Парасимпатомиметики. Антихолинэстеразные средства. Код АТХ N07A A.

Фармакодинамика.

Ипидакрин - это препарат, который имеет биологически выгодную комбинацию двух молекулярных эффектов: блокады калиевой проницаемости мембраны и ингибирования холинэстеразы. При этом блокада калиевой проницаемости мембраны играет решающую роль.

Блокада калиевой проницаемости мембраны приводит, прежде всего, к продолжению реполяризационной фазы потенциала действия возбужденной мембраны и повышению активности пресинаптического аксона. Это приводит к увеличению входа ионов кальция в пресинаптическую терминаль, что, в свою очередь, приводит к увеличению выброса медиатора в пресинаптическую щель во всех синапсах. Повышение концентрации медиатора в синаптической щели способствует сильной стимуляции постсинаптической клетки вследствие медиатор-рецепторного взаимодействия. В холинергических синапсах ингибирование холинэстеразы становится причиной еще большего накопления нейромедиатора в синаптической щели и усиления функциональной активности постсинаптической клетки (сокращение, проведение возбуждения).

Ипидакрин усиливает влияние ацетилхолина, адреналина, серотонина, гистамина, окситоцина на гладкие мышцы.

Ипидакрин проявляет такие фармакологические эффекты:

• стимуляция и восстановление нервно-мышечной передачи;
• восстановление проведения импульса в периферической нервной системе после ее блокады различными агентами (травма, воспаление, действие местных анестетиков, некоторых антибиотиков, калия хлорида, токсинов и т. п.);
• усиление сократимости гладкомышечных органов;
• специфически умеренное стимулирование центральной нервной системы (ЦНС) с отдельными проявлениями седативного эффекта;
• улучшение памяти и способности к обучению;
• анальгетический эффект.

Ипидакрин не оказывает тератогенного, эмбриотоксического, мутагенного, канцерогенного, аллергизирующего и иммунотоксического действия, а также не влияет на эндокринную систему.

Фармакокинетика.

После приема внутрь быстро всасывается из пищеварительного тракта. Максимальная концентрация достигается в плазме крови через 1 час после приема. Из крови быстро поступает в ткани, и в стадии стабилизации в сыворотке крови обнаруживается только 2%, период полувыведения в фазе распределения - 40 минут. 40–50% ипидакрина связываются с белками плазмы крови. Абсорбируется преимущественно из двенадцатиперстной кишки, немного меньше - из тонкой и подвздошной кишок, только 3% дозы всасывается в желудке. Выведение из организма осуществляется за счет сочетания почечных и внепочечных механизмов (биотрансформация, секреция с желчью), при этом преобладает секреция с мочой. Только 3,7% препарата выделяется с мочой в неизмененном виде, что свидетельствует о быстром метаболизме в организме.

• Заболевания периферической нервной системы (нейропатии, невриты, полиневриты и полинейропатии, миелополирадикулоневриты), миастения и миастенический синдром различной этиологии.
• Бульбарные параличи и парезы.
• Нарушения памяти различной этиологии (болезнь Альцгеймера и другие формы старческого нарушения умственной деятельности); задержка умственного развития у детей.
• Восстановительный период органических поражений ЦНС, сопровождающихся двигательными нарушениями.
• В комплексной терапии рассеянного склероза и других форм демиелинизирующих заболеваний нервной системы.
• Атония кишечника.

• Повышенная чувствительность к ипидакрину и/или к другим компонентам препарата.
• Эпилепсия.
• Экстрапирамидные нарушения с гиперкинезами.
• Стенокардия.
• Выраженная брадикардия.
• Бронхиальная астма.
• Вестибулярные расстройства.
• Механическая непроходимость кишечника и мочевыводящих путей.
• Язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в стадии обострения.

Ипидакрин усиливает седативный эффект в комбинации со средствами, которые подавляют ЦНС. Действие и побочные эффекты усиливаются при совместном применении с другими ингибиторами холинэстеразы и м-холиномиметическими средствами.

При одновременном применении с холинергическими средствами у больных миастенией повышается риск развития холинергического криза. Растет риск развития брадикардии, если β-адреноблокаторы применять до начала лечения ипидакрином.

Ипидакрин можно применять в комбинации с ноотропными препаратами.

Алкоголь усиливает побочные эффекты препарата.

Церебролизин улучшает действие ипидакрина на психику.

С осторожностью применять пациентам с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, заболеваниями дыхательных путей, включая острые заболевания дыхательных путей, заболеваниями сердечно-сосудистой системы, которые не связаны с коронарными болями, с тиреотоксикозом.

Таблетки ИПИГРИКС^® содержат лактозу, поэтому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не следует их применять.

Таблетки применяют внутрь.

При невритах - по 1 таблетке 2–3 раза в сутки. Курс лечения - от 10–15 дней при острых невритах, до 20–30 дней при хронических невритах. В случае необходимости курс лечения повторять 2–3 раза с интервалом в 2–4 недели до достижения максимального эффекта.

При миелополирадикулоневритах и парезах - по 1 таблетке 2–3 раза в сутки в течение 30–40 дней. Курсы лечения повторять многократно с перерывом 1–2 месяца до достижения терапевтического эффекта.

При миастении и миастенических синдромах — по 1–2 таблетке 2–3 раза в сутки. При тяжелых формах дозу можно повысить до 200 мг в сутки (по 2 таблетки 5 раз в сутки через 2–3 часа). Лечение курсовое, чередуют с классическими антихолинэстеразными препаратами.

При рассеянном склерозе и других формах демиелинизирующих заболеваний нервной системы, бульбарном параличе - по 1 таблетке 3–5 раз в сутки в течение 60 дней 2–3 раза в год.

При болезни Альцгеймера и других формах старческого нарушения умственной деятельности начинать с дозы 1–2 таблетки в сутки, распределив на 2 приема, постепенно повышая дозу на 2 таблетки в неделю до 6–10 таблеток в сутки (2 таблетки 3–5 раз в сутки).

Продолжительность лечения - от 4 месяцев до 1 года. Возможна курсовая терапия - по 4–5 месяцев с перерывом в 1–2 месяца.

При органических поражениях ЦНС, сопровождающиеся двигательными нарушениями - по 1 таблетке 2–3 раза в сутки. Средний курс лечения - 30 дней. В случае необходимости курс лечения можно повторить.

При атонии кишечника - по 1 таблетке 1–3 раза в сутки. Курс лечения составляет 1–3 недели.

Детям старше 12 лет с задержкой умственного развития и заболеваниями периферической нервной системы назначать по 1 таблетке (20 мг) 2–3 раза в сутки. Курс лечения составляет 1–2 месяца, в зависимости от клинической картины.

Препарат можно применять детям в возрасте от 12 лет.

При тяжелой интоксикации может развиться холинергический криз.

Симптомы: бронхоспазм, слезотечение, усиленное потоотделение, сужение зрачков, нистагм, усиление перистальтики пищеварительного тракта, спонтанная дефекация и мочеиспускание, рвота, желтуха, брадикардия, нарушение проводимости сердца, аритмии, снижение артериального давления, беспокойство, тревожность, возбуждение, чувство страха, атаксия, судороги, кома, нарушение речи, сонливость, общая слабость.

Лечение: симптоматическая терапия. Применение м-холиноблокаторов (атропин, циклодол, метацин).

Классификация частоты побочных реакций: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100 до < 1/10); нечасто (≥ 1/1000 до < 1/100); редко (≥ 1/10000 до < 1/1000); очень редко (< 1/10000), включая отдельные случаи; частота неизвестна (нельзя определить по имеющимся данным).

Возможные побочные эффекты связаны с возбуждением м-холинорецепторов.

Cо стороны иммунной системы: частота неизвестна — реакции повышенной чувствительности (включая аллергический дерматит, анафилактический шок, астма, токсический эпидермальный некролиз, эритема, крапивница, свистящее дыхание, отек гортани, высыпания в месте инъекции).

Со стороны сердца: часто - сердцебиение, брадикардия, боль за грудиной.

Со стороны нервной системы: нечасто (при использовании высоких доз) - головокружение, головная боль, сонливость, общая слабость, мышечные судороги.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто - повышение выделения бронхиального секрета, бронхоспазм.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - слюноотделение, тошнота; нечасто (при применении высоких доз) - рвота; редко - диарея, боль в эпигастральной области.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна — желтуха.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто - усиленное потоотделение, нечасто - после приема высоких доз возможны аллергические реакции, в том числе крапивница, ангионевротический отек, зуд, сыпь.

Со стороны репродуктивной системы: частота неизвестна — повышение тонуса матки.

Слюноотделение и брадикардии могут быть уменьшены холиноблокаторами (атропин и т. д.). В случае появления нежелательных эффектов следует уменьшить дозу или сделать короткий перерыв в применении препарата (1–2 дня).

5 лет.

Не применять после окончания срока годности, указаного на упаковке.

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

По 25 таблеток в блистере; по 2 или 4 блистера в пачке из картона.

По рецепту.

АО «Гриндекс».

Ул. Крустпилс, 53, Рига, LV-1057, Латвия.