Диферелін® порошок для суспензії для ін'єкцій з пролонг. вивільненням 22,5 мг флакон + розчинник в ампулах 2 мл, одноразовий шприць та дві голки, №1 Лікарський препарат

діюча речовина: triptorelin;

1 флакон містить триптореліну ембонату 31 мг, еквівалентно триптореліну 22,5 мг;

допоміжні речовини: полі(dl-лактид когліколід) 75/25, полі (dl-лактид когліколід) 85/15, маніт (Е 421), натрію кармелоза, полісорбат 80;

розчинник: вода для ін’єкцій.

Порошок та розчинник для суспензії для ін’єкцій з пролонгованим вивільненням.

Основні фізико-хімічні властивості.

порошок — ліофілізована маса від білого до злегка жовтого кольору у флаконі з коричневого скла та пластиковою кришкою типу Flip-off^TM темно-зеленого кольору;

розчинник (вода для ін’єкцій) — прозорий, безбарвний розчин, що практично не містить видимих часток.

Засоби, які застосовують для гормональної терапії. Гормони та споріднені речовини. Аналоги гонадотропін-рилізинг гормону.

Код АТХ L02A E04.

Фармакодинаміка.

Механізм дії та фармакодинамічні ефекти

Трипторелін, агоніст ГнРГ, діє як сильний інгібітор секреції гонадотропіну за умови тривалого введення в терапевтичних дозах. Дослідження за участю людей та на тваринах показують, що після введення триптореліну спостерігається початкове та тимчасове збільшення рівнів циркулюючого лютеїнізуючого гормону (ЛГ), фолікулостимулюючого гормону (ФСГ) та тестостерону у чоловіків/самців та естрадіолу у жінок/самок.

Однак тривале та безперервне введення триптореліну призводить до зниження секреції ЛГ та ФСГ і пригнічення тестикулярного та оваріального стероїдогенезу.

Лікування місцевопоширеного або метастатичного гормонозалежного раку передміхурової залози.

Лікування високоризикованого локалізованого або місцевопоширеного раку передміхурової залози, у поєднанні з радіотерапією (див. розділ «Фармакодинамика»).

Лікування передчасного статевого дозрівання центрального ґенезу у дітей віком від 2-х років (у дівчаток віком до 8 років та у хлопчиків віком до 10 років).

Гіперчутливість до ГнРГ (гонадотропін-рилізинг гормону), його аналогів або до будь-яких допоміжних речовин лікарського засобу, вказаних у розділі «Склад» (див. розділ «Побічні реакції»).

Період вагітності та годування груддю (див. розділ «Застосування у період вагітності або годування груддю»).

При застосуванні триптореліну разом із лікарськими засобами, які модифікують секрецію гіпофізарних гонадотропних гормонів, необхідно дотримуватися застережних заходів, а також рекомендується проведення ретельного контролю за гормональним рівнем пацієнта.

Оскільки андроген-деприваційна терапія може подовжувати інтервал QT, одночасне застосування Дифереліну^® (22,5 мг), з лікарськими засобами, які подовжують інтервал QT або здатні викликати шлуночкову тахікардію типу «пірует», такими як антиаритмічні засоби класу ІА (хінідин, дизопірамід) або класу ІІІ (аміодарон, соталол, дофетилід, ібутилід), а також метадон, цизаприд, моксифлоксацин, антипсихотичні засоби, потребує ретельного оцінювання (див. розділ «Особливості застосування»).

Діти

Дослідження взаємодії були проведені тільки за участю дорослих.

Застосування агоністів ГнРГ може викликати зниження мінеральної щільності кісткової тканини. Попередні дані показують, що у чоловіків застосування бісфосфонату разом з агоністом ГнРГ може знизити втрату мінеральної щільності кісткової тканини. Особливу увагу необхідно приділяти пацієнтам з додатковими факторами ризику захворювання на остеопороз (такими як зловживання алкоголем, паління, тривале лікування препаратами, які спричиняють зниження мінеральної щільності кісткової тканини, наприклад, протисудомними лікарськими засобами або кортикостероїдами, спадкова схильність до захворювання остеопорозом, недостатність харчування).

У рідкісних випадках терапія агоністами ГнРГ може виявити раніше не зафіксовану гонадотропну аденому гіпофіза. У таких пацієнтів може проявлятися гіпофізарна апоплексія, що характеризується раптовими головними болями, блюванням, порушеннями зору та офтальмоплегією.

Існує підвищений ризик розвитку депресії (що може бути тяжкою) у пацієнтів, що проходять лікування агоністами ГнРГ, зокрема триптореліном. З урахуванням цього пацієнтів потрібно проінформувати та забезпечити належним лікуванням в разі появи симптомів.

Пацієнти, що перебувають у стані депресії, потребують ретельного спостереження протягом терапії.

Слід з обережністю призначати внутрішньом’язові ін’єкції пацієнтам, які лікуються антикоагулянтами, через ризик виникнення гематом у місці ін’єкції. Ефективність та безпека Дифереліну^® (22,5 мг) була продемонстрована тільки при внутрішньом’язовому введенні.

Підшкірне введення цього лікарського засобу не рекомендується.

Диферелін^® (22,5 мг) містить менше ніж 1 ммоль (23 мг) натрію на дозу, тобто загалом засіб вільний від натрію.

Досліджень впливу на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами не проводилось. Проте здатність керувати транспортними засобами та працювати з іншими механізмами може бути ускладнена внаслідок запаморочення, сонливості та порушень зору, які є можливими небажаними ефектами терапії або результатом супутнього захворювання.

Як і у разі застосування інших лікарських засобів, які вводять за допомогою ін’єкції, місце введення ін’єкції слід періодично змінювати.

Після відновлення суспензію Дифереліну^® (22,5 мг) вводять шляхом внутрішньом’язової ін’єкції відносно швидко та безперервно з метою уникнення будь-якого потенційного закупорювання голки.

Застереження щодо поводження з лікарським засобом і його введення

Диферелін^® (22,5 мг) призначений виключно для внутрішньом’язового застосування.

У зв’язку з тим, що Диферелін® (22,5 мг) являє собою суспензію мікрогранул, ненавмисних внутрішньосудинних ін’єкцій слід суворо уникати.

Диферелін^® (22,5 мг) слід вводити під пильним наглядом лікаря.

Інструкції з відновлення цього лікарського засобу перед його застосуванням наведено нижче.

Суспензію для ін’єкцій обов’язково відновлюють в асептичних умовах, використовуючи для цього лише ампулу з розчинником для ін’єкцій.

Необхідно використовувати винятково розчинник, що додається до порошку. Необхідно чітко дотримуватися інструкції, наведеної нижче.

Передчасне статеве дозрівання у дітей (у дівчаток віком до 8 років та у хлопчиків віком до 10 років).

З огляду на фармацевтичні властивості Дифереліну^®, а також спосіб його введення, можливість передозування є малоймовірною. Даних відносно передозування у людей немає. У разі передозування рекомендовано симптоматичне лікування.

3 роки.

Готову суспензію слід використати відразу після відновлення.

Зберігати у недоступному для дітей місці. Зберігати при температурі не вище 25 °С.

Несумісність.

Оскільки не проводили досліджень сумісності, цей лікарський засіб не слід змішувати з іншими лікарськими засобами.

1 флакон з порошком у комплекті з розчинником (вода для ін’єкцій) по 2 мл в ампулі №1, 1 блістером, що містить 1 шприц для ін’єкцій та 2 ін’єкційні голки у картонній коробці.

За рецептом.

ІПСЕН ФАРМА БІОТЕК/IPSEN PHARMA BIOTECH.

Парк д’aктівіте дю Плато де Сінь департаментська дорога № 402, 83870 СІНЬ, Франція/ Parc d’activites du Plateau de Signes, chemin departemental № 402, 83870 SIGNES, France.

ІПСЕН ФАРМА/IPSEN PHARMA.

65, набережна Жорж Горс-92100 Булонь Бійанкур, Франція/65, quai Georges Gorse-92100 Boulogne Billancourt, France.