Біластин (Bilastinum) Діюча речовина
біластин — це антигістамінний засіб тривалої дії, не викликає седативного ефекту, вибірково зв’язується з периферійними H1-рецепторами і не зв’язується з M-холинорецепторами.
Після однократного застосування біластину протягом 24 год пригнічує розвиток шкірних реакцій, що викликаються гістаміном.
симптоматичне лікування при алергічному ринокон’юнктивіті (сезонному і цілорічному) і кропивниці.
дорослі та діти (віком від 12 років). Рекомендована доза становить 20 мг 1 раз на добу для полегшення симптомів алергічного ринокон’юнктивіту (сезонного і цілорічного) та кропив’янки. Препарат слід приймати всередину за 1 год до або через 2 год після прийому їжі або фруктового соку.
Тривалість лікування. Пацієнтам з алергічним ринітом препарат слід застосовувати тільки в період контакту з алергенами. Особам із сезонним алергічним ринітом лікування можна припинити після послаблення симптомів та відновлювати після їх повернення. Пацієнтам з цілорічним алергічним ринітом препарат можна безперервно використовувати протягом періоду контакту з алергенами. У пацієнтів з кропив’янкою тривалість терапії залежить від характеру та тривалості симптомів, а також від їх динаміки.
підвищена чутливість до біластину.
інфекції та паразитарні захворювання: іноді - герпес порожнини рота;
порушення харчування та обміну речовин: іноді - підвищений апетит;
з боку психіки: іноді - тривожність, безсоння;
з боку органів слуху та рівноваги: іноді - шум у вухах, запаморочення;
з боку серцево-судинної системи: іноді - блокада правої ніжки пучка Гіса, синусова аритмія, подовження інтервалу Q-T на ЕКГ, інші порушення на ЕКГ;
з боку нервової системи: часто - сонливість, головний біль; іноді - запаморочення;
з боку дихальної системи: іноді - задишка, неприємні відчуття в носі, сухість в носі;
з боку травної системи: іноді - біль вгорі живота, біль в животі, нудота, неприємні відчуття в животі, діарея, сухість у роті, диспепсія, гастрит;
з боку шкіри і підшкірно-жирової тканини: іноді - свербіж;
загальні і місцеві порушення: іноді - стомлюваність, спрага, посилення вже наявних захворювань, лихоманка, астенія;
додаткові методи дослідження: підвищення активності гамма-глутамілтранспептидази, АлАТ, АсАТ, підвищення рівня креатиніну в крові, підвищення рівня ТГ в крові, збільшення маси тіла.
їжа знижує на 30% біодоступність біластина. У разі застосування біластину в дозі 20 мг одночасно з грейпфрутовим соком біодоступність біластина знижувалася на 30%. Знижувати концентрацію біластину в плазмі крові можуть і лікарські засоби, які є субстратами або інгібіторами OATP1A2 (напр, ритонавір або рифампіцин).
У разі одночасного прийому біластину з кетоконазолом або еритроміцином AUC біластіна збільшувалася в 2 рази, а Cmax — в 2-3 рази. Підвищувати концентрацію біластину в плазмі крові можуть субстрати або інгібітори P-гликопротеида (наприклад циклоспорин).
У разі прийому біластину в дозі 20 мг одночасно з дилтіаземом в дозі 60 мг Cmax біластину збільшувалася на 50%.
Після одночасного прийому алкоголю і біластину в дозі 20 мг психомоторні функції знаходилися на тому ж рівні, що і після одночасного прийому алкоголю і плацебо. Біластін не впливає на психомоторні функції при прийомі з етиловим спиртом.
У разі застосування біластину в дозі 20 мг одночасно з лоразепамом в дозі 3 мг на протязі 8 днів посилення пригнічуючої дії лоразепама на ЦНС не виявлено.
на тлі застосування біластину в дозах, що перевищують терапевтичні в 10-11 разів, побічні дії у здорових добровольців виникали в 2 рази частіше, ніж на тлі застосування плацебо. Побічні дії, які спостерігались частіше, включали запаморочення, головний біль і нудоту. Серйозних побічних реакцій і значного збільшення тривалості інтервалу Q-Tc не відзначено. В ході перехресного дослідження з вимірюванням інтервалів Q-T / Q-Tc, в якому вивчали вплив багаторазового застосування біластину на реполяризацию шлуночків, статистично значущого подовження інтервалу Q-Tc не виявлено.
Лікування. У разі передозування рекомендується симптоматична та підтримуюча терапія. Специфічний антидот для біластину невідомий.