фармакодинаміка. Цитиколін стимулює біосинтез структурних фосфоліпідів мембран нейронів, що підтверджено даними магнітно-резонансної спектроскопії. Завдяки такому механізму дії цитиколін поліпшує функціонування таких мембранних механізмів як робота іонообмінних насосів та рецепторів, модуляція яких необхідна для нормального проведення нервових імпульсів.
Завдяки стабілізуючій дії на мембрану нейронів цитиколін проявляє протинабрякові властивості, які сприяють зменшенню набряку мозку.
Клінічні дослідження показали, що цитиколін інгібує активацію деяких фосфоліпаз (А₁, А₂, С та D), зменшуючи утворення вільних радикалів, запобігає руйнуванню мембранних систем і зберігає антиоксидантні захисні системи, такі як глутатіон.
Цитиколін зберігає нейронний запас енергії, інгібує апоптоз, що поліпшує холінергічну передачу.
Експериментально доведено, що цитиколін також чинить профілактичну нейропротекторну дію при фокальній ішемії головного мозку.
Клінічні дослідження показали, що цитиколін достовірно збільшує показники функціонального одужання у пацієнтів із гострим порушенням мозкового кровообігу, що збігається з уповільненням росту ішемічного ураження головного мозку за даними нейровізуалізації.
У пацієнтів із ЧМТ цитиколін прискорює відновлення і зменшує тривалість та інтенсивність посттравматичного синдрому. Цитиколін поліпшує рівень уваги та свідомості, сприяє зменшенню проявів амнезії, когнітивних та інших неврологічних розладів, пов’язаних з ішемією головного мозку.
Фармакокінетика. Цитиколін добре абсорбується після перорального, в/м та в/в введення. Рівень холіну у плазмі крові значно збільшується після введення вищезазначеними шляхами. Цитиколін практично повністю всмоктується при пероральному введенні і біодоступність практично така ж, як і при в/в застосуванні.
Залежно від шляху введення, препарат метаболізується у кишечнику, печінці до холіну та цитидину. Після введення цитиколін широко розподіляється у структурах головного мозку зі швидким включенням фракції холіну в структурні фосфоліпіди та фракції цитидину у цитидинові нуклеотиди і нуклеїнові кислоти. Досягнувши головного мозку, цитиколін вбудовується у клітинні, цитоплазматичні та мітохондріальні мембрани, беручи участь у побудові фракції фосфоліпідів.
Лише незначна кількість дози виводиться із сечею і калом (менше 3%). Приблизно 12% дози виводиться з СО₂, що видихається. У виведенні препарату із сечею виділяють дві фази: перша фаза — приблизно 36 год, у якій швидкість виведення швидко зменшується, і друга фаза — в якій швидкість виведення зменшується набагато повільніше. Така ж сама фазність спостерігається при виведенні з СО₂: швидкість виведення СО₂, що видихається, швидко зменшується приблизно через 15 год, потім вона знижується набагато повільніше.