фармакодинаміка. Цитиколін стимулює біосинтез структурних фосфоліпідів мембран нейронів. Цитиколін поліпшує функціонування таких мембранних механізмів, як іонні помпи та рецептори, без регуляції яких неможливе нормальне проведення нервових імпульсів. Завдяки стабілізуючій дії на мембрану нейронів цитиколін виявляє протинабрякові властивості, які сприяють реабсорбції набряку головного мозку.
Цитиколін інгібує активацію деяких фосфоліпаз (А₁, А₂, С та D), зменшуючи утворення вільних радикалів, запобігає руйнуванню мембранних систем і зберігає антиоксидантні захисні системи, такі як глутатіон.
Цитиколін зберігає нейронний запас енергії, інгібує апоптоз, що поліпшує холінергічну передачу.
Цитиколін також чинить профілактичну нейропротекторну дію при фокальній ішемії головного мозку.
Цитиколін достовірно підвищує показники функціонального одужання у пацієнтів із гострим порушенням мозкового кровообігу, що збігається з уповільненням росту ішемічного ураження головного мозку за даними нейровізуалізації. У пацієнтів із черепно-мозковою травмою цитиколін пришвидшує відновлення і зменшує тривалість та інтенсивність посттравматичного синдрому.
Цитиколін поліпшує рівень уваги та свідомості, сприяє зменшенню вираженості амнезії, когнітивних та інших неврологічних розладів, пов’язаних з ішемією головного мозку.
Фармакокінетика. Цитиколін добре абсорбується після перорального, в/м та в/в введення. Рівень холіну у плазмі крові значно підвищується після введення вищезазначеними шляхами. Абсорбція після перорального введення практично повна і біодоступність практично така сама, як і при в/в застосуванні.
Залежно від шляху введення препарат метаболізується у кишечнику і печінці до холіну та цитидину. Після введення цитиколін широко розподіляється у структурах головного мозку із швидким включенням фракції холіну в структурні фосфоліпіди та фракції цитидину у цитидинові нуклеотиди і нуклеїнові кислоти. Досягнувши головного мозку, цитиколін вбудовується у клітинні, цитоплазматичні та мітохондріальні мембрани, беручи участь у побудові фракції фосфоліпідів.
Тільки невелика кількість дози виводиться з сечею і калом (менше 3%). Близько 12% дози виводиться з СО₂, що видихається. У виведенні препарату із сечею виділяють дві фази: перша фаза ‒ близько 36 год, у якій швидкість виведення швидко зменшується, і друга фаза, у якій швидкість виведення зменшується набагато повільніше. Така сама фазність відмічається при виведенні з СО₂: швидкість виведення СО₂, що видихається, швидко зменшується приблизно через 15 год, потім вона знижується набагато повільніше.