фармакодинаміка. Диметиндену малеат є антагоністом гістаміну на рівні Н₁-рецепторів. У низьких концентраціях чинить стимулювальну дію на гістамінметилтрансферазу, що призводить до інактивації гістаміну. Він проявляє високу спорідненість з Н₁-рецепторами та є стабілізатором опасистих клітин. На Н₂-рецептори диметиндену малеат не впливає, має місцевоанестезуючі властивості.
Диметиндену малеат є антагоністом брадикініну, серотоніну та ацетилхоліну. Існує у вигляді рацемічної суміші з R-(-)-диметинденом, який має більш виражену Н₁-антигістамінову активність.
Диметиндену малеат значно знижує гіперпроникність капілярів, що пов’язана з реакціями гіперчутливості негайного типу.
У поєднанні з антагоністами гістамінових Н₂-рецепторів пригнічує практично всі види дії гістаміну на кровообіг.
Згідно з даними досліджень вплив однієї дози 4 мг диметиндену малеату у вигляді крапель на шкірні реакції визначається до 24 год після введення препарату. При місцевому застосуванні гелю завдяки його спеціально розробленій основі активна речовина швидко проникає у шкіру та починає діяти вже через кілька хвилин. Максимальний ефект досягається через 1–4 год.
Фармакокінетика. Системна біодоступність диметиндену у формі крапель становить приблизно 70%. Початкова відповідь організму на препарат очікується протягом 30 хв після прийому, максимальна відповідь — протягом 5 год. Після прийому крапель C_max диметиндену у плазмі крові досягається протягом 2 год.
При концентраціях від 0,09 до 2 мкг/мл зв’язування диметиндену з білками плазми крові становить приблизно 90%. Реакції метаболізму диметиндену включають гідроксилювання і метоксилювання.
Т_½ становить майже 6 год. Диметинден і його метаболіти виводяться печінкою та нирками.
Доклінічні дослідження з безпеки, токсичності та генотоксичності не виявили ризику при застосуванні препарату у людини. Дослідження на щурах та кроликах не виявили тератогенного впливу препарату. Також у дослідженнях на щурах не було виявлено впливу препарату на здатність до запліднення, а також на розвиток плода та новонароджених у разі застосування в дозах, що в 250 разів перевищують дози для людей.