фармакодинаміка. Цефосульбін це комбінація сульбактаму та цефоперазону. Сульбактам — похідне основного пеніцилінового ядра. Є необоротним інгібітором β-лактамази та застосовується тільки парентерально. За хімічною структурою це сульфон натрію пеніцилінату.
Цефоперазон – це напівсинтетичний цефалоспориновий антибіотик ІІІ покоління широкого спектра дії, що застосовується тільки парентерально.
Механізм дії. Антибактеріальним компонентом препарату Цефосульбін є цефоперазон – цефалоспорин ІІІ покоління, що діє проти чутливих мікроорганізмів у стадії активної мультиплікації шляхом пригнічення біосинтезу мукопептиду клітинної стінки.
Сульбактам володіє вираженою антибактеріальною активністю, за винятком активності по відношенню до Neisseriaceae та Acinetobacter. Однак дослідження на безклітинних бактеріальних системах виявили, що сульбактам є необоротним інгібітором найважливіших β-лактамаз, що продукуються мікроорганізмами, резистентними до β-лактамних антибіотиків.
Комбінація сульбактаму та цефоперазону є активною проти усих мікроорганізмів, чутливих до цефоперазону. Крім того, спостерігається синергізм дії по відношенню різних мікроорганізмів з найбільш вираженою дією проти: H. influenzae, види Bacteroides, види Staphylococcus, A.calcoaceticus, E.aerogenes, E.coli, P.mirabilis, K.pneumoniae, M.morganii, C.freundii, E.cloacae, C.diversus.
Цефосульбін проявляє активність in vitro щодо широкого спектру мікроорганізмів.
Грампозитивні мікроорганізми:
- S.aureus (штами, що продукують або не продукують пеніциліназу);
- S.epidermidis;
- Sp.pneumoniae (попередня назва Diplococcus pneumoniaе);
- Sp.pyogenes (β-гемолітичні СГА);
- Sp.agalactiae (β-гемолітичні СГВ);
- більшість інших штамів β-гемолітичних стрептококів;
- більшість штамів Streptococcus faecalis (ентерокок).
Грамнегативні мікроорганізми:
- E.coli;
- види Klebsiella;
- види Enterobacter;
- види Citrobacter;
- H.influenzae;
- P.mirabilis;
- P. vulgaris;
- M. morganii (попередня назва P.morganii);
- P. rettgeri (попередня назва P.rettgeri);
- види Providencia;
- види Serratia;
- види Salmonella та Shigella;
- P.aeruginosa та деякі інші види Pseudomonas;
- A.calcoaceticus;
- N.gonorrhoeae;
- N.meningitidis;
- B.pertussis;
- Y.enterocolitica.
Анаеробні мікроорганізми:
- грамнегативні бацили (включаючи B. fragilis, інші види Bacteroides та види Fusobacterium);
- грампозитивні та грамнегативні коки (включаючи види Peptococcus, Peptostreptococcus та Veillonella);
- грампозитивні бацили (включаючи види Clostridium, Eubacterium та Lactobacillus).
Фармакокінетика.
Розподіл. C_max після в/в введення дози 2 г (1 г сульбактаму + 1 г цефоперазону) у здорових добровольців становили 130 та 236,8 мкг/мл відповідно та досягалися у період часу від 15 хв до 2 год після введення. Об’єм розподілу сульбактаму (Vd) — 18,0–27,6 л, цефоперазону — 10,2–11,3 л.
Виведення. При застосуванні препарату Цефосульбін приблизно 84% дози сульбактаму та 25% дози цефоперазону виводиться нирками. Більшість дози цефоперазону, що залишилась, виводиться з жовчю. Середній Т_½ сульбактаму — приблизно 1 год, а цефоперазону — 1,7 год.