ІНСТРУКЦІЯ МОЗ:

Імігран™ таблетки, вкриті оболонкою 50 мг, GlaxoSmithKline Export (Великобританія)

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

Склад:

діюча речовина: суматриптан;

1 таблетка містить суматриптану 50 мг у формі суматриптану сукцинату;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, лактоза безводна, целюлоза мікрокристалічна, натрію кроскармелоза, магнію стеарат, вода очищена, Opadry YS-1–1441-G: гіпромелоза, титану діоксид (Е 171), триацетин, заліза оксид червоний (Е 172).

Лікарська форма.

Таблетки, вкриті оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості: рожеві двоопуклі капсулоподібні таблетки, вкриті оболонкою, з гравіюванням GX ES3 або «50» з одного боку.

Фармакотерапевтична група.

Препарати, що застосовуються для лікування мігрені. Селективний агоніст 5НТ₁-рецепторів серотоніну. Суматриптан.

Код АТХ N02C C01.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Суматриптан — це селективний агоніст 5НТ₁-рецепторів, що не впливає на інші 5НТ-рецептори. Ці рецептори містяться, головним чином, у черепно-мозкових кровоносних судинах. В експериментальних дослідженнях було встановлено, що суматриптан чинить селективну вазоконстрикторну дію на судини у системі сонних артерій, але не впливає на мозковий кровообіг. Система сонних артерій постачає кров до екстра- та інтракраніальних тканин, наприклад мозкових оболонок. Внаслідок розширення цих судин розвивається мігрень. Додатково за допомогою експериментальних даних було доведено, що суматриптан гальмує активність трійчастого нерва. Це два можливі механізми, через які виявляється антимігренева активність суматриптану.

Клінічний ефект спостерігається через 30 хв після перорального прийому 100 мг препарату.

Фармакокінетика. Після перорального застосування суматриптан швидко всмоктується, досягаючи 70% максимальної концентрації через 45 хв. Після прийому 100 мг середня максимальна концентрація у плазмі крові становить 45 нг/мл. Біодоступність після перорального застосування становить 14%, частково внаслідок пресистемного метаболізму, частково як результат неповного всмоктування. Зв'язування з протеїнами плазми низьке (14–21%), середній об'єм розподілу — 17 л. Середній загальний плазмовий кліренс становить приблизно 1160 мл/хв, а середній нирковий кліренc — приблизно 260 мл/хв. Ненирковий кліренс становить приблизно 80% загального кліренсу, це дає підставу вважати, що суматриптан виводиться, головним чином, у формі метаболітів. Головний метаболіт, індолоцтовий аналог суматриптану, виводиться із сечею, де він міститься у вигляді вільної кислоти та кон'югованої сполуки з глюкуронідом. Він не виявляє 5НТ₁- та 5НТ₂-активності. Інші метаболіти не ідентифіковані. Фармакокінетика перорального суматриптану суттєво не змінюється під час нападу мігрені.

Клінічні характеристики.

Показання.

Таблетки Іміграну призначають для швидкого полегшення стану при нападах мігрені, з аурою чи без неї. Таблетки Іміграну застосовують лише при чітко встановленому діагнозі мігрені.

Протипоказання.

Гіперчутливість до будь-якого компонента препарату.

Інфаркт міокарда в анамнезі, ішемічна хвороба серця, стенокардія Принцметала, захворювання периферичних судин або симптоми, характерні для ішемічної хвороби серця.

Інсульт або минуще порушення мозкового кровообігу в анамнезі.

Помірна або тяжка артеріальна гіпертензія та легка неконтрольована артеріальна гіпертензія.

Тяжка печінкова недостатність.

Супутнє застосування ерготаміну або його похідних (включаючи метизергід) (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Супутнє застосування будь-якого агоніста триптан/5-гідрокситриптамін-рецепторів (5-HT₁) (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Одночасне застосування інгібіторів моноаміноксидази (МАО) та Іміграну. Імігран не слід застосовувати протягом 2 тижнів після відміни інгібіторів МАО.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Немає даних про взаємодію з пропранололом, флюнаризином, пізотифеном або алкоголем.

Дані щодо сумісного застосування з лікарськими засобами, що містять ерготамін або інші агоністи триптан/5-HT₁-рецепторів, обмежені. Теоретично можливі пролонговані вазоспастичні реакції, тому таке сумісне застосування протипоказане (див. розділ «Протипоказання»).

Часовий проміжок, якого слід дотримуватися між прийомом суматриптану та лікарських засобів, що містять ерготамін або інші агоністи триптан/5-HT₁-рецепторів, невідомий. Це залежить від доз та типу лікарських засобів, що застосовуються. Оскільки ці ефекти можуть бути підсилені прийомом Іміграну, необхідно дотримуватися 24-годинного інтервалу між прийомом препаратів, що містять ерготамін та інші агоністи триптан/5-HT₁-рецепторів, та прийомом Іміграну. Відповідно препарати, що містять ерготамін та інші агоністи триптан/5-HT₁-рецепторів, не можна застосовувати протягом 6 годин після прийому Іміграну.

Взаємодія може виникнути між суматриптаном та інгібіторами МАО, тому одночасне їх застосування протипоказане (див. розділ «Протипоказання»).

Є поодинокі постмаркетингові повідомлення про розвиток у пацієнтів серотонінового синдрому (включаючи змінений психічний стан, вісцеральну нестабільність, нейром'язові порушення) після прийому селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну (SSRI) та суматриптану. Є повідомлення про розвиток серотонінового синдрому при одночасному застосуванні триптанів та інгібіторів зворотного захоплення серотоніну та норадреналіну (SNRI) (див. розділ «Особливості застосування»).

Особливості застосування.

Таблетки Іміграну застосовують лише при чітко встановленому діагнозі мігрені.

Імігран не застосовують для лікування геміплегічної, базилярної та офтальмоплегічної мігрені.

Перед початком лікування суматриптаном слід виключити наявність серйозних неврологічних патологій (наприклад, інсульт, минуще порушення мозкового кровообігу), якщо у пацієнта наявні нетипові симптоми або, якщо не вствновлено діагноз мігрені.

Застосування суматриптану у деяких пацієнтів спричинює такі транзиторні симптоми, як біль, відчуття стиснення у грудях, що можуть мати інтенсивний характер і поширюватись на гортань (див. розділ «Побічні реакції»). Якщо такі симптоми вказують на ішемічну хворобу серця, слід провести відповідне кардіологічне обстеження.

Суматриптан не можна призначати пацієнтам з підозрою на захворювання серця без попереднього обстеження для виявлення серцево-судинної патології. До цієї групи належать жінки у постменопаузному періоді, чоловіки віком від 40 років і пацієнти з факторами ризику розвитку ішемічної хвороби серця. Однак таке обстеження не завжди може виявити наявність хвороби серця, тому в поодиноких випадках у пацієнтів з недіагностованою хворобою серця зустрічаються тяжкі кардіологічні ускладнення. З обережністю Імігран слід призначати пацієнтам, які перебувають під наглядом з приводу артеріальної гіпертензії, оскільки у невеликої кількості пацієнтів може спостерігатись транзиторне підвищення рівня артеріального тиску та периферичного судинного опору.

Описано поодинокі випадки виникнення у пацієнтів серотонінового синдрому (включаючи змінений психічний стан, вісцеральну нестабільність, нейром'язові порушення), що виникали після прийому селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну (SSRI) та суматриптану. Є повідомлення про розвиток серотонінового синдрому при одночасному призначенні триптанів та інгібіторів зворотного захоплення серотоніну та норадреналіну (SNRI). Якщо одночасне застосування Іміграну та SSRI/SNRI є клінічно виправданим, бажано, щоб було проведено попереднє обстеження пацієнтів (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Не рекомендується одночасно застосовувати суматриптан із будь-яким триптан/5НТ₁-агоністом.

Імігран слід призначати з обережністю пацієнтам зі значним порушенням всмоктування, метаболізму або виведення ліків, наприклад при нирковій та печінковій недостатності (індекс Чайльда-Пью А або В).

Імігран слід призначати з обережністю пацієнтам із судомами в анамнезі або з факторами ризику, які знижують поріг судомної готовності.

У пацієнтів з гіперчутливістю до сульфаніламідів можуть спостерігатися алергічні реакції після застосування Іміграну. Реакції можуть виявлятися в діапазоні від шкірної гіперчутливості до анафілаксії. Наявність перехресної чутливості обмежена, проте слід дотримуватись обережності, призначаючи препарат таким пацієнтам.

Рекомендовані дози Іміграну не можна перевищувати.

Інтенсивне лікування гострих нападів мігрені асоціюється із загостренням головного болю (головний біль, зумовлений інтенсивним лікуванням) у чутливих пацієнтів. Можливо буде необхідним припинення лікування.

Побічні реакції можуть виникати частіше під час сумісного застосування триптанів та препаратів з трав, що містять траву звіробою (Hypericum perforatum).

Тривале застосування будь-яких типів знеболювальних може посилити головний біль. У разі виникнення такої ситуації або при її загрозі слід проконсультуватися з лікарем та припинити лікування. У пацієнтів, у яких часто або щоденно виникає головний біль через регулярне застосування лікарських засобів проти головного болю, може бути встановлений діагноз головного болю внаслідок зловживання знеболювальними засобами.

Препарат містить лактозу, тому пацієнти з рідкісними спадковими формами непереносимості галактози, недостатністю лактози або синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції не повинні застосовувати препарат.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Вагітність

Доступні дані стосовно післяреєстраційного застосування суматриптану у понад 1000 жінок у І триместрі вагітності. Хоча ці дані містять недостатню інформацію, щоб зробити остаточні висновки, вони не вказують на підвищений ризик вроджених вад. Досвід застосування суматриптану у ІІ та ІІІ триместрах обмежений.
Оцінка експериментальних досліджень на тваринах не вказує на прямий тератогенний вплив або шкідливий вплив на перинатальний та постнатальний розвиток. Проте ембріофетальна життєздатність може постраждати у кролів.

Застосування суматриптану слід розглядати лише у тому випадку, якщо очікувана користь для матері є більшою за будь-який можливий ризик для плода.
Годування груддю .
Доведено, що після підшкірного введення суматриптан екскретується в грудне молоко. Вплив на дитину, яку годують груддю, можна мінімізувати шляхом запобігання грудному вигодовуванню протягом 12 годин після прийому препарату. Грудне молого виділене протягом цьго часу необхідно утилізувати.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Сонливість може стати наслідком як мігрені, так і її лікування Іміграном, тому слід уникати керування автотранспортом або роботи з іншими механізмами.

Спосіб застосування та дози.

Таблетки Іміграну не можна застосовувати з метою профілактики нападу.

Рекомендовані дози Іміграну не можна перевищувати.

Імігран рекомендується застосовувати якомога раніше після початку нападу мігрені, хоча він є однаково ефективним на кожній стадії.

Рекомендована доза Іміграну для дорослих — 50 мг (1 таблетка). В окремих випадках доза може бути підвищена до 100 мг (2 таблетки).

Якщо доза препарату виявиться неефективною, не потрібно застосовувати ще одну дозу під час цього ж нападу. В таких випадках можна застосовувати парацетамол або ацетилсаліцилову кислоту чи інші нестероїдні протизапальні препарати. Наступну дозу Іміграну можна застосувати під час наступних нападів.

Якщо пацієнт відреагував на першу дозу, але симптоми відновлюються, другу дозу можна застосувати протягом наступних 24 годин, мінімальний інтервал між цими дозами повинен бути не менше 2 годин. Загальна добова доза протягом будь-яких 24 годин не повинна перевищувати 300 мг.

Імігран призначається як монотерапія для швидкого полегшення стану при нападах мігрені і не застосовується одночасно з ерготаміном або його похідними (включаючи метизергід) (див. розділ «Протипоказання»).

Таблетки слід ковтати цілими, запиваючи водою.

Пацієнти літнього віку (понад 65 років)

Досвіду застосування суматриптану для лікування пацієнтів віком від 65 років недостатньо. Хоча фармакокінетика препарату не відрізняється від такої в осіб більш молодого віку, доки не будуть одержані додаткові клінічні дані, призначення Іміграну літнім пацієнтам не рекомендується.

Діти.

Застосовувати не рекомендується, оскільки до цього часу ефективність і безпека застосування суматриптану для лікування дітей та підлітків не встановлені.

Передозування.

Дози, що перевищували 400 мг (перорально), не спричиняли інших побічних реакцій, крім тих, що зазначені нижче.

Якщо сталося передозування, слід спостерігати за хворим не менше 10 годин і застосовувати звичайні підтримувальні заходи.

Вплив гемодіалізу або перитонеального діалізу на рівень Іміграну в плазмі не встановлено.

Побічні реакції.

Побічні реакції, відомості про які наведено нижче, класифіковані за органами і системами та за частотою їх виникнення: дуже поширені ≥ 1 на 10, поширені ≥ 1 на 100 та < 1 на 10, непоширені ≥ 1 на 1000 та < 1 на 100, рідко поширені ≥ 1 на 10000 та

Дані клінічних досліджень

Нервова система

Поширені: запаморочення, сонливість, порушення чутливості, включаючи парестезії і гіпоестезії.

Серцево-судинна система

Поширені: транзиторне підвищення артеріального тиску одразу після прийому препарату, приплив крові.

Дихальна система

Поширені: задишка.

Травна система

Поширені: нудота та блювання, що виникають у деяких пацієнтів, але їх зв'язок із застосуванням Іміграну до кінця не з'ясований.

Скелетно-м'язова система та сполучна тканина

Наведені нижче симптоми звичайно є минущими, можуть мати інтенсивний характер і впливати на будь-яку частину тіла, включаючи грудну клітку і горло.

Поширені: відчуття тяжкості, міалгія.

Загальні розлади

Поширені: біль, відчуття тепла або холоду, стискання або напруженості.

Наведені нижче симптоми, головним чином, мають легкий або помірний характер і є минущими.

Поширені: відчуття слабкості, втомлюваність.

Лабораторні дані

Дуже рідко поширені: спостерігались незначні зміни у функціональних печінкових тестах.

Постмаркетингові дані

Імунна система

Частота невідома: реакції гіперчутливості — від шкірної гіперчутливості до випадків анафілаксії.

Нервова система

Частота невідома: судоми. Хоча деякі з цих випадків відмічались у хворих із судомами або зі станами, що можуть до них призвести, в анамнезі, є випадки розвитку судом у пацієнтів без будь-якої схильності до них.

Тремор, дистонія, ністагм, скотома.

Органи зору

Частота невідома: мерехтіння, диплопія, зниження гостроти зору. Втрата зору (звичайно минуща). Однак порушення зору можуть бути наслідком самого нападу мігрені.

Серцево-судинна система

Частота невідома: брадикардія, тахікардія, посилене серцебиття, порушення ритму, транзиторні ішемічні зміни на ЕКГ, спазм коронарних артерій, стенокардія, інфаркт міокарда, гіпотензія, хвороба Рейно.

Травна система

Частота невідома: ішемічний коліт, діарея.

Скелетно-м'язова система та сполучна тканина

Частота невідома: ригідність м'язів шиї, артралгія.

Психічні порушення

Частота невідома: збудження.

Шкіра та підшкірна тканина

Частота невідома: гіпергідроз.

Термін придатності.

3 роки.

Умови зберігання.

Зберігати при температурі не вище 30 °С. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка.

По 6 таблеток у блістері, по 1 блістеру в картонній коробці; або по 2 таблетки у блістері, по 3 блістери в картонній коробці.

Категорія відпуску.

За рецептом.

Виробник.

ГлаксоСмітКляйн Фармасьютикалз С.А., Польща.

GlaxoSmithKline Pharmaceuticals S.A., Poland.

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.

ГлаксоСмітКляйн Фармасьютикалз С.А., 189, вул. Грюнвальдська, 60–322 Познань, Польща.

GlaxoSmithKline Pharmaceuticals S.A., 189 Grunwaldzka Street, 60–322 Poznan, Poland.

ІМІГРАН™ таблетки (ИМИГРАН™ табл. п/о 50 мг блистер №2 6) - Київ Лікарський препарат на мапі