В справочнику «Компендіум» 2017 року по препарату Елігард (Eligard^®) була представлена наступна інформація

ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ:

фармакодинамічні властивості

Лейпрореліну ацетат — синтетичний непептидний агоніст гонадотропін-вивільняючого гормону (GnRH), який при постійному введенні інгібує секрецію гонадотропіну гіпофіза та пригнічує вироблення тестикулярних стероїдів у чоловіків. Цей ефект є оборотним після припинення медикаментозної терапії.
Введення лейпрореліну ацетату спочатку викликає підвищення рівня ЛГ та ФСГ у крові, що призводить до минущого підвищення рівня у крові тестикулярних стероїдів (тестостерону та дигідротестостерону) у чоловіків. Постійне введення лепрореліну ацетату призводить до зниження концентрації ЛГ та ФСГ. У чоловіків рівень тестостерону опускається нижче порогу кастрації протягом 3–5 тиж після початку лікування (≤ 50 нг / дл). Через 6 міс середній рівень тестостерону становить 6,1 (± 0,4) нг/дл.
Фармакокінетичні властивості

Поглинання: У пацієнтів із запущеним раком передміхурової залози середні концентрації лейпрореліну у плазмі крові збільшуються до 25,3 нг/мл протягом 4–8 год після початкової ін’єкції. Після початкового збільшення (фаза плато 2–28 днів) плазмові концентрації залишаються відносно постійними (0,28–1,67 нг/мл). Немає ознак накопичення після повторного дозування.
Розподіл: У здорових чоловіків-добровольців середній об’єм стаціонарного стану — 27 л. In vitro зв’язування з білками плазми крові у людини становило від 43 до 49%.
Екскреція: У здорових чоловіків-добровольців середній системний кліренс 8,34 л/год, з кінцевим періодом напіввиведення екскреції приблизно 3 год.

ПОКАЗАННЯ:

лікування гормонозалежного, поширеного раку передміхурової залози та в поєднанні з променевою терапією лікування локалізованого високоризикового та місцево–розповсюдженого гормонозалежного раку простати.

ЗАСТОСУВАННЯ:

Елігард 7,5 мг призначають у вигляді п/ш ін’єкції 1 раз на місяць.
Елігард 22,5 мг призначають у вигляді п/ш ін’єкції 1 раз в 3 міс.
Елігард 45 мг призначати у вигляді п/ш ін’єкції 1 раз в 6 міс.

ПРОТИПОКАЗАННЯ:

підвищена чутливість до лейпрореліну ацетату, інших агоністів GnRH або будь-якого з допоміжних речовин.
Пацієнти з орхіектомією.
в якості єдиного методу лікування хворих з раком передміхурової залози з компресією спинного мозку або ознаками метастазів спинного мозку.

ПОБІЧНА ДІЯ:

назофарингіт, інфекція сечовивідних шляхів, локальні шкірні інфекції. ненормальні сни, депресія, зниження лібідо, запаморочення, головний біль, безсоння, розлади смаку та запаху, зниження відчуття стимуляції, пролонгація інтервалу QT, АГ, гіпотонія, синкопе, колапс, ринорея, задишка, інтерстиціальна хвороба легенів, нудота, діарея, гастроентерит/коліт, запор, сухість у роті, блювота, диспепсія, метеоризм, відрижка, ехімоз, еритема, свербіж, посилене потовиділення, алопеція, висип, артралгія, біль у кінцівках, міалгія, ригідність, слабкість, біль у спині, дизурія, ніктурія, олігурія, спазм сечового міхура, гематурія, підвищення частоти сечовипускання, затримка сечі, біль у грудях, атрофія яєчок, біль у яєчках, безпліддя, гіпертрофія грудної клітки, еректильна дисфункція, зменшення розміру пеніса, гінекомастія, імпотенція, біль у місці ін’єкції, синці у місці ін’єкції, свербіж в місці ін’єкції, затвердіння в місці ін’єкції, млявість, некроз у місці ін’єкції,
гематологічні зміни, анемія, підвищення КФК в крові, збільшення АлАТ, підвищення рівня ТГ у крові, подовження протромбінового часу, збільшення маси тіла.

ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ:

повідомлялося про підвищений ризик розвитку інфаркту міокарда, раптової серцевої смерті та інсульту у зв’язку із застосуванням агоністів GnRH у чоловіків. Пацієнтів, які приймають агоністи GnRH, слід контролювати на наявність ознаки та симптоми розвитку серцево-судинних захворювань та лікувати відповідно до сучасної клінічної практики.
Як і інші агоністи GnRH, лейпрорелін ацетат спричиняє тимчасове підвищення плазмових концентрацій тестостерону, дигідротестостерону та кислоти фосфатази в перший тиждень лікування. Можуть спостерігатися погіршення симптомів або нові симптоми, такі як біль у кістках, нейропатія, гематурія або непрохідність сечоводу або сечового міхура.
Після хірургічної кастрації, препарат у чоловіків не викликає подальшого зниження рівня тестостерону у плазмі крові.
Повідомлялося про зниження мінеральної щільності кісток у чоловіків після орхіектомії або після лікування агоністами GnRH.
Антиандрогенна терапія значно підвищує ризик остеопоротичних переломів.
Крім тривалої недостатності тестостерону, на ризик остеопорозу можуть впливати і літній вік, куріння, алкоголь, ожиріння та недолік фізичних вправ.
Апоплексия гіпофіза: В обсерваційному дослідженні повідомляються про рідкісні випадки апоплексії гіпофіза (інфаркт гіпофіза) після введення агоністів GnRH. У більшості випадків це ускладнення траплялося протягом 2 тижнів після першої дози, іноді протягом першої години. У цих випадках апоплексія гіпофіза була пов’язана з раптовим головним болем, блювотою, порушенням зору, офтальмоплегією, зміненим психічним станом, а іноді і порушенням кровообігу. Такі випадки потребують негайної медичної допомоги.
Гіперглікемія та цукровий діабет: Повідомлялося про гіперглікемію та підвищений ризик розвитку цукрового діабету у чоловіків, які отримували агоністи GnRH.
Конвульсії: Повідомлення про судоми у пацієнтів, які отримували терапію лейпрореліну ацетату.
Повідомлялося про випадки обструкції сечоводу та компресію спинного мозку, які можуть сприяти паралічу з летальними ускладненнями або без них.

ВЗАЄМОДІЯ З ІНШИМИ ЛІКАРСЬКИМИ ЗАСОБАМИ:

ніяких досліджень фармакокінетичної взаємодії з препаратом Елігард не проводилося. Немає повідомлень про взаємодію лейпрореліну ацетату з іншими ЛЗ.

ПЕРЕДОЗУВАННЯ:

передозування препаратом Елігард малоймовірне. Немає повідомлень про зловживання або передозування лейпрореліном.

УМОВИ ЗБЕРІГАННЯ:

при температурі 2-8 °C.