ІНСТРУКЦІЯ МОЗ:

Піразинамід-Дарниця таблетки 500 мг, Дарниця ФФ ПрАТ (Україна, Київ)

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

Склад:

діюча речовина: pyrazinamide;

1 таблетка містить піразинаміду 500 мг;

допоміжні речовини: крохмаль прежелатинізований, кукурудзяний крохмаль, кальцію гідрофосфат дигідрат, кремнію діоксид колоїдний безводний, натрію лаурилсульфат, тальк, магнію стеарат.

Лікарська форма.

Таблетки.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого або майже білого кольору, плоскоциліндричної форми, з фаскою і рискою.

Фармакотерапевтична група.

Протитуберкульозні засоби. Код АТХ J04A K01.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Піразинамід належить до фармакотерапевтичної групи протитуберкульозних лікарських засобів II ряду. Лікарський засіб добре проникає в осередки туберкульозного ураження. Його активність не знижується у кислому середовищі казеозних мас, тому його часто призначають при казеозних лімфаденітах, туберкуломах і казеозно-пневмонічних процесах.

При лікуванні одним лікарським засобом Піразинамід-Дарниця можливий швидкий розвиток стійкості до нього мікобактерій туберкульозу, тому його призначають, як правило, у комбінації з іншими протитуберкульозними лікарськими засобами.

Фармакокінетика.

Піразинамід майже повністю всмоктується у травному тракті. При прийомі внутрішньо 1 г лікарського засобу концентрація у плазмі становить 45 мкг/мл через 2 години, 10 мкг/мл — через 15 годин. Піразинамід гідролізується в активний метаболіт — піразинову кислоту, а потім — у неактивний метаболіт. Період напіввиведення лікарського засобу при нормальній нирковій функції становить 9–10 годин. 70% піразинаміду виділяється нирками. Лікарський засіб виводиться протягом 24 годин, в основному у формі метаболітів.

Клінічні характеристики.

Показання.

Лікування всіх форм туберкульозу (у комбінації з іншими протитуберкульозними лікарськими засобами).

Протипоказання.

Підвищена чутливість до піразинаміду або до інших інгредієнтів лікарського засобу, інших близьких за хімічною структурою лікарських засобів (етіонамід, ізоніазид, ніацин).

Тяжка печінкова недостатність.

Гостра подагра, безсимптомна гіперурикемія.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Одночасне застосування піразинаміду та етіонаміду збільшує ризик ураження печінки, особливо у діабетиків. Під час лікування комбінацією цих ліків слід регулярно контролювати функцію печінки. Якщо виникнуть будь-які ознаки порушення функції печінки, лікування такою комбінацією ліків слід припинити.

Піразинамід знижує метаболізм циклоспорину і тим самим зменшує рівень циклоспорину в сироватці крові. У пацієнтів, які лікуються циклоспорином, рівні циклоспорину в сироватці крові слід контролювати від початку терапії піразинамідом і після її припинення.

Піразинамід може зменшувати ефективність лікарського засобу, які застосовуються для лікування подагри, і засобів, які сприяють виведенню сечової кислоти з організму (алопуринол, колхіцин, пробенецид, сульфінпіразон). Це може підвищити рівні сечової кислоти в сироватці крові пацієнтів, які хворіють на подагру і лікуються піразинамідом. Для контролю гіперурикемії може виникнути необхідність змінити дозування цих медикаментів, якщо лікарські засоби для лікування подагри та ліки, які сприяють виведенню сечової кислоти, застосовували разом із піразинамідом.

Застосування піразинаміду разом із алопуринолом може зменшити метаболізм метаболітів піразинаміду. Метаболізм піразинаміду при цьому суттєво не змінюється.

Зидовудин може значно зменшити рівень піразинаміду в сироватці крові і збільшити ризик анемії.

Піразинамід заважає проведенню тестів Ацетест^® і Кетостикс^®, оскільки він робить колір проби червоно-коричневим.

Піразинамід може заважати визначенню концентрації заліза в сироватці крові за допомогою приладу Феррохем^® II.

Піразинамід широко комбінують з іншими протитуберкульозними засобами, наприклад, з ізоніазидом. Зокрема при хронічних деструктивних формах рекомендується його поєднувати з рифампіцином (виражений ефект) або етамбутолом (краща переносимість).

При одночасному застосуванні з лікарськими засобами, що блокують канальцеву секрецію, можливе зниження їхнього виведення і посилення токсичних реакцій. Посилює протитуберкульозну дію офлоксацину і ломефлоксацину.

Сумісне застосування піразинаміду та ізоніазиду може зменшити концентрацію ізоніазиду в сироватці крові, особливо у пацієнтів з уповільненим метаболізмом ізоніазиду.

Одночасне застосування піразинаміду і фенітоїну може збільшити концентрацію фенітоїну в сироватці крові і, відповідно, можуть виникнути ознаки інтоксикації фенітоїном.

Якщо під час супутнього прийому Піразинаміду та фенітоїну мають місце побічні ефекти з боку ЦНС (наприклад, атаксія, гіперрефлексія, ністагм, тремор), то лікарські засоби слід відмінити, визначити концентрації фенітоїну в сироватці крові та відповідно коригувати дозу фенітоїну.

Піразинамід може підвищувати ефект гіпоглікемічних лікарських засобів.

Особливості застосування.

При лікуванні лікарським засобом необхідно стежити за функцією печінки, проводити біохімічні проби кожні 2–4 тижні (тимолова проба, визначення білірубіну, визначення глутаміно-щавлевокислої аміноферази, АЛТ і АСТ сироватки крові), а також визначення сечової кислоти у крові. При змінах функції печінки слід негайно припинити застосування лікарського засобу. Для зменшення токсичної дії піразинаміду призначають метіонін, ліпокаїн, глюкозу, вітамін В₁₂.

Піразинамід слід з обережністю застосовувати пацієнтам з порушенням функції печінки та тим, у кого підвищений ризик ураження печінки, пов'язаних з прийомом гепатотоксичних лікарських засобів та алкоголю. Піразинамід може посилити токсичну дію алкоголю.

Піразинамід затримує екскрецію уратів нирками, що може проявлятися як гіперурикемія, зазвичай без ознак подагри. Піразинамід слід з обережністю приймати пацієнтам з подагрою в анамнезі.

Піразинамід слід з обережністю призначати пацієнтам з гіперчутливістю до етіонаміду, ізоніазиду, ніацину або інших подібних за хімічною структурою лікарських засобів, оскільки у таких пацієнтів можлива підвищена чутливість також до піразинаміду.

Піразинамід слід обережно призначати хворим на цукровий діабет через складність підтримувати бажані концентрації цукру в крові.

У хворих на порфірію піразинамід може спричинити гострі напади порфірії.

У пацієнтів з нирковою недостатністю може відбуватися накопичення піразинаміду в організмі.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

У період вагітності або годування груддю лікарський засіб протипоказаний.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Під час лікування лікарським засобом виникають побічні реакції з боку нервової системи, тому в цей період слід утримуватися від керування автотранспортом або роботи з іншими механізмами.

Спосіб застосування та дози.

Таблетки приймають цілими, запиваючи водою, у вигляді разової дози після їди. Для розрахунку добової дози завжди використовують ідеальну масу тіла.

Добова доза для дорослих та дітей віком від 15 років становить 20–30 мг/кг маси тіла на прийом. Лікарський засіб приймають 1–3 рази на день залежно від переносимості. Максимальна добова доза не має перевищувати 1,5 г.

Через можливе зниження функції нирок та печінки пацієнтам літнього віку зазвичай застосовують піразинамід у дозах, близьких до нижньої межі звичайної дози для дорослих, — 15 мг/кг маси тіла на добу.

Звичайна доза піразинаміду для пацієнтів з помірними порушеннями функції нирок становить від 12 до 20 мг/кг маси тіла на день. Потрібно уникати застосування піразинаміду пацієнтам з кліренсом креатиніну нижче 50 мл/хв.

Для пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі або перитонеальному діалізі, призначають звичайну дозу для дорослих. Бажано застосовувати за 24 години до початку діалізу.

Якщо пацієнтам з порушеннями функції печінки застосовують звичайні дози, піразинамід накопичується в організмі, тому таким пацієнтам потрібно застосовувати нижчі дози — 15 мг/кг маси тіла на добу. Необхідно проводити функціональні проби печінки перед початком терапії піразинамідом та кожні 2–4 тижні протягом застосування лікарського засобу.

Тривалість лікування залежить від перебігу захворювання, переносимості лікарського засобу пацієнтом і визначається лікарем (зазвичай 6–8 місяців).

Діти.

Лікарський засіб не застосовують дітям віком до 15 років.

Передозування.

В окремих випадках — порушення функції печінки та підвищення рівня трансаміназ. Ці порушення приходили до норми після відміни лікарського засобу.

Також спостерігалися збудження, диспептичні явища, порушення функції печінки, гіперурикемія, посилення проявів побічних реакцій.

Лікування. Необхідно промити шлунок, прийняти активоване вугілля, провести моніторинг функції печінки та визначити рівень уратів у сироватці крові. Лікування симптоматичне. Важливо, щоб пацієнт вживав багато рідини. Гемодіаліз ефективний.

Побічні реакції.

З боку респіраторної системи, органів грудної клітки та середостіння: утруднене дихання, задишка, сухий кашель.

З боку шлунково-кишкового тракту: диспептичні явища, біль в епігастрії, шлунку, відсутність апетиту, нудота, блювання, діарея, пептична виразка, металевий присмак у роті.

З боку печінки і жовчовивідних шляхів: порушення функції печінки, підвищення рівня печінкових трансаміназ, білірубіну, тимолової проби; гепатомегалія; у поодиноких випадках — виникнення гострої атрофії печінки, що залежить від дози; жовтяниця.

З боку нирок та сечовидільної системи: інтерстиціальний нефрит; у поодиноких випадках — міоглобінурична ниркова недостатність внаслідок рабдоміолізу, дизурія, біль при сечовипусканні.

З боку нервової системи: запаморочення, головний біль, порушення сну, підвищена збудливість, депресія; у поодиноких випадках — галюцинації, судоми, сплутаність свідомості, периферична нейропатія, парестезії.

З боку серцево-судинної системи: зниження артеріального тиску, неприємні відчуття у ділянці серця, відчуття жару, гіперемія обличчя.

З боку крові та лімфатичної системи: тромбоцитопенія, еозинофілія, анемія, сидеробластна анемія, вакуолізація еритроцитів, порфірія, підвищення концентрації сироваткового заліза, гіперкоагуляція, схильність до утворення тромбів, спленомегалія.

З боку імунної системи: анафілактоїдні реакції, ангіоневротичний набряк, гарячка; у поодиноких випадках — анафілактичний шок.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: гіперемія, шкірні висипи, свербіж, кропив'янка, фотосенсибілізація, акне, токсико-алергічний дерматит.

З боку опорно-рухової системи та сполучної тканини: артралгія, припухлість суглобів, скутість у суглобах, міалгія, рабдоміоліз, подагричні напади.

Загальні розлади та реакції в місці введення: загальна слабкість, нездужання, гіперурикемія, пелагра, гіпертермічний синдром.

Термін придатності.

2 роки.

Умови зберігання.

В оригінальній упаковці при температурі не вище 25 ºС.

Упаковка.

По 10 таблеток у контурній чарунковій упаковці; по 5 контурних чарункових упаковок в пачці; по 1000 таблеток у контейнерах.

Категорія відпуску.

За рецептом.

Виробник.

ПрАТ «Фармацевтична фірма «Дарниця».

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.

Україна, 02093, м. Київ, вул. Бориспiльська, 13.

ПІРАЗИНАМІД-ДАРНИЦЯ (PIRAZINAMIDUM-DARNITSA) - Київ Лікарський препарат на мапі