Фармакодинаміка. Нітрогліцерин — антиангінальний препарат групи периферичних вазодилататорів з переважною дією на венозні судини. Механізм дії пов'язаний з вивільненням активної речовини оксиду азоту (NO) у гладкій мускулатурі судин. Оксид азоту спричиняє активацію гуанілатциклази та підвищує рівень цГМФ, що призводить до розслаблення гладком'язових клітин у стінках судин. Під впливом нітрогліцерину артеріоли і прекапілярні сфінктери розслаблюються меншою мірою, ніж великі артерії і вени.

Антиангінальна дія нітрогліцерину пов'язана головним чином зі зменшенням потреби міокарда в кисні за рахунок зменшення переднавантаження (розширення вен і зменшення припливу крові до правого передсердя) та постнавантаження (зменшення загального периферичного опору судин). Сприяє розподілу коронарного кровообігу в ішемізованих ділянках міокарда. Підвищує толерантність до фізичного навантаження у хворих на ішемічну хворобу серця, стенокардію. При серцевій недостатності сприяє розвантаженню міокарда, головним чином за рахунок зменшення переднавантаження. Знижує тиск у малому колі кровообігу.

Фармакокінетика. Ефект спостерігається через 1–2 хв від початку інфузії гліцерилтринітрату і триває 3–5 хв.

Об'єм розподілу гліцерилтринітрату — 3,3 ± 1,2 л/кг. При концентрації в сироватці 50 — 500 мкг/л 60% нітрогліцерину зв'язується з протеїнами плазми крові.

Метаболізм нітрогліцерину здійснюється переважно у печінці під впливом глутатіонзалежної редуктази. Крім того, в сироватці крові проходить спонтанний гідроліз і неорганічне розщеплення нітрогліцерину. Метаболіти переважно водорозчинні, частково чи повністю звільнені від азоту, у подальшому метаболізуються до глюкуронідів та екскретуються із сечею або жовчю. Ентерогепатична рециркуляція не спостерігається.

Фармакокінетика нітрогліцерину складна та залежить від індивідуальних особливостей пацієнтів. Коливання зумовлені, наприклад, первинним метаболізмом при проходженні через печінку, великим об'ємом розподілу, концентрацією у стінках судин, значною різницею концентрацій в артеріях і венах, гідролізу в сироватці крові та непостійною концентрацією у плазмі крові. Плазматичний кліренс нітрогліцерину при тривалій інфузії становить 230 ± 9 мл/хв/кг.