Фармакодинаміка.

КАТЕДЖЕЛЬ з лідокаїном — стерильний антисептичний гель з місцевою анестезуючою дією. Шляхом місцевої, поверхневої анестезії КАТЕДЖЕЛЬ з лідокаїном забезпечує анестезію слизових оболонок, що призводить до швидкого симптоматичного зменшення больових відчуттів. Початок дії настає вже через 5–10 хвилин після застосування і триває 20–30 хвилин. Крім знеболювальної дії, КАТЕДЖЕЛЬ з лідокаїном значною мірою запобігає інфекціям сечовивідних шляхів після катетеризації.

Лідокаїн — клінічно випробуваний анестетик групи амідів для місцевого застосування. Лідокаїн оборотно та місцево гальмує провідність чутливих нервових волокон. Чутливість послідовно знижується: холод/тепло, дотик і тиск. При місцевій анестезії початок дії, як правило, настає через 3–5 хвилин. У запалених тканинах його ефект зменшується через кислотну величину рН, яка там домінує. Крім анестезуючої дії, лідокаїн має також антиаритмічний ефект. На відміну від більшості інших місцевих анестетиків, лідокаїн не чинить судинорозширювальну дію.

Прослушать

Lidokaïnu medychnoï vyprobuvanyy̆, kysloty amid typu mistsevoyu anesteziyeyu. Lidokaïn oborotno ta lokalʹno halʹmuye providnistʹ chutlyvykh nervovykh volokon. Vidchuttya poslidovno znyzhuyetʹsya: kholod / teplo, dotyk i tysk. U mistsevoyu anesteziyeyu, pochatok diï, yak pravylo, blyzʹko 3–5 khv. Efekt zvodytʹsya v zapaleni tkanyny, z-za znachennya rN kysloty, yaka panuye tam. Na dodatok do vykorystannya v yakosti anestezuyuchoho zasobu, lidokaïn takozh antyarytmichnyy̆ efekt. Na vidminu vid bilʹshosti inshykh mistsevykh anestetykiv, lidokaïn ne maye sudynorozshyryuvalʹnoho efektu.

Словарь — Открыть словарную статью

Хлоргексидин — протимікробний препарат, активний проти більшості грампозитивних та грамнегативних бактерій, а також проти ряду грибів та вірусів. У складі препарату діє як профілактичний засіб з метою запобігання ятрогенним інфекціям при місцевому застосуванні.

Фармакокінетика.

Абсорбція
Лідокаїн швидко всмоктується у кров через слизові оболонки. Абсорбована кількість лідокаїну після місцевого застосування на слизових оболонках залежить від концентрації і загальної застосовуваної дози, конкретного місця застосування і тривалості застосування. Місцеві анестетики, як правило, найшвидше всмоктуються після інтратрахеального та бронхіального застосування, що може призводити до швидкого зростання або до дуже високої концентрації лідокаїну у плазмі крові з підвищеним ризиком інтоксикації. Лідокаїн швидко всмоктується у шлунково-кишковому тракті, незважаючи на те, що лише незначна кількість діючої речовини надходить у кровотік через метаболічний розпад у печінці («ефект першого проходження»).

Через 45–60 хвилин після інтрауретральної інстиляції 10–40 мл 2% гелю (200–800 мг лідокаїну) максимальна концентрація лідокаїну у плазмі крові становила 0,06–0,2 мкг/мл. Ці значення у 7,5–27,5 раза нижчі, ніж плазмові концентрації (1,5–5,5 мкг/мл), які мають терапевтичне значення щодо антиаритмічного ефекту і в 30 разів нижчі, ніж токсичні концентрації у плазмі крові (5–8 мкг/мл).

Слід пам'ятати, що виражені запалення слизової оболонки уретри і гіпертрофія поверхні внаслідок розширення уретри може призводити до збільшення абсорбції лідокаїну.

Абсорбція хлоргексидину при місцевому застосуванні надзвичайно низька.

Розподіл

Об'єм розподілу лідокаїну становить 1,3–1,6 л/кг; він швидко розподіляється по всіх тканинах, особливо по дуже васкуляризованих органах, таких як легені, нирки та скелетні м'язи. Близько 65% лідокаїну зв'язується з білками плазми крові та альфа-1 кислими глікопротеїнами (AAGs).

Біотрансформація, виведення

Лідокаїн метаболізується значною мірою при першому проходженні через печінку. Приблизно 90% дози лідокаїну швидко деалкілується і метаболізується у печінці в моноетилгліцинксілідид (MEГК) або гліцинксілідид (ГК). Як блокатори натрієвих канальців, MEГК і ГК менш активні, ніж лідокаїн. Іншими метаболітами є 2,6-ксілідин і 4-гідрокси-2,6-ксілідин.
Кінцевий період напіввиведення 1,8 години представляє у першу чергу печінковий метаболізм, але він може бути подовжений до <2,3 годин у пацієнтів літнього віку. Період напіввиведення активних метаболітів становить 0,9 години.

Загальний плазмовий кліренс 0,95 л/хв може бути зменшений у пацієнтів із серцевою або печінковою недостатністю. При нирковій недостатності може відбуватися накопичення метаболітів. Менше 5% лідокаїну виводиться із сечею у незміненому вигляді.

Кінетика при печінковій, нирковій та серцевій недостатності

Унаслідок швидкої біотрансформації лідокаїну у печінці період напіввиведення його може бути подовжений у 2 і більше разів у пацієнтів з порушенням функції печінки, наприклад, до 4,5–6 годин при хронічних захворюваннях печінки, спричинених зловживанням алкоголю. У пацієнтів з тяжкою серцевою недостатністю період напіввиведення може бути подовжений до 4–10 годин. Ниркова недостатність може призводити до накопичення метаболітів.