Мукосат neo — монокомпонентний препарат, який широко використовується в лікуванні запальних та незапальних захворювань опорно-рухового апарату, а також у якості допоміжного лікарського засобу, що дозволяє прискорити реабілітацію після травм.

Склад

Препарат Мукосат neo є ін’єкційною формою хондроїтину сульфату, випускається в ампулах об’ємом 2 мл для внутрішньом’язового та/або локального введення із вмістом діючої речовини 200 мг на 1 ампулу. У якості розчинників використовуються вода для ін’єкцій та бензиловий спирт (інструкція МОЗ України).

Фармакодинаміка і фармакокінетика

Хондроїтину сульфат є високомолекулярним мукополісахаридом, який виконує роль структуроутворювального компонента різних видів сполучної тканини, особливо багато його міститься у хрящовій тканині. Він регулює процес фосфорно-кальцієвого обміну, гальмує резорбцію кісткової тканини (таким чином обмежуючи розвиток остеопорозу в постменопаузальний період), знижує швидкість дегенеративних процесів у хрящовій тканині (стимулює утворення протеогліканів, стабілізує метаболізм гіаліну, сприяє ресинтезу хрящового матриксу) та виконує роль мастила для суглобових поверхонь, стимулюючи синтез синовіальної рідини. За рахунок пригнічення протеолітичних ферментів (металопротеїназа, лейкоцитарна еластаза, гіалуронідаза) хондроїтину сульфат чинить протизапальну дію на тканини (Henrotin Y., 2014).
Фармакодинаміка
Після внутрішньом’язового введення діюча речовина препарату Мукосат neo швидко потрапляє в системний кровотік та секретується у синовіальну рідину. Пікова концентрація екзогенного хондроїтину сульфату в синовіальній рідині досягається у період 4–5 год після введення і далі метаболіти виводяться переважно нирками протягом 24 год.

Показання

Мукосат neo показаний для комплексної та монотерапії дегенеративно-дистрофічних захворювань опорно-рухового апарату.
Остеоартроз — велика група різнорідних захворювань, які об’єднані подібними біологічними причинами, морфологічними змінами та клінічними наслідками. В основі патологічних процесів лежить порушення балансу між деградацією та синтезом хрящової тканини у суглобовому хрящі та субхондральній частині прилеглих кісток. Спостерігається зменшення кількості міжтканинного матриксу, який переважно забезпечує стійкість хряща до механічних навантажень (як до статичних, так і динамічних). Хондроцити тимчасово компенсаторно збільшують синтез глюкозаміногліканів замість типового для хрящової тканини фібрилярного колагену. Ситуація погіршується тим, що глюкокортикоїди, які використовують при лікуванні артритів, пригнічують активність хондроцитів. Через це порушуються біомеханічні властивості хряща, утворюються глибокі ерозії, а в місцях найбільшого тиску внаслідок відсутності амортизації спостерігаються ділянки відшліфовування кістки. У подальшому в субхондральних відділах відмічаються ділянки остеосклерозу, дегенерації, що чергуються з ділянками розростання кісткової тканини. А в більш глибоких відділах епіфізу спостерігається остеопороз. По краях суглоба відмічаються кістково-хрящові розростання (остеофіти), які деформують суглоб та обмежують його рухливість (Трисветова Е.Л., 2000). У тяжких випадках також спостерігається некроз та фрагментація хряща з утворенням сторонніх тіл у суглобовій порожнині («суглобова миша»). Але захворювання може вважатися умовно зворотнім, якщо вчасно (на етапі початку руйнування хряща) втрутитися в патологічний процес та призначити Мукосат neo довгими курсами. Саме тому препарат рекомендований деякими клінічними протоколами для лікування остеоартрозу кульшового та колінного суглоба (Henrotin Y., 2014).
Остеохондроз за своїми механізмами розвитку аналогічний остеоартрозу, однак є деякі особливості. За рахунок порушення балансу між синтезом та руйнуванням міжклітинного матриксу спостерігається висушення міжхребцевих дисків, їх сплощення, що призводить до зниження внутрішньодискового тиску, розтягнення фіброзного кільця і деформації окремих його сегментів. Таким чином, порушуються основні біомеханічні функції диска — амортизація та забезпечення рухомості хребтового стовпа. При цьому динамічна функція хребта порушується більше, аніж статична. Крім безпосереднього пошкодження міжхребцевого диска в патологічний процес включаються ще й субхондральні відділи прилеглих хребців (Hildebrandt A.,1933). Окрім больових відчуттів та обмеження рухливості, остеохондроз є також передумовою для утворення гриж міжхребцевих дисків. Порушення структури диска спричиняє утворення мобільної протрузії пульпозного ядра. Після розриву фіброзного кільця пульпозне ядро виходить за його межі з формуванням секвестрованої грижі, яка стискає нервові закінчення, викликаючи вкрай виражений больовий синдром. Також деформований міжхребцевий диск може розривати задню повздовжню зв’язку та виходити у просвіт спинномозкового каналу. Стиснення спинного мозку призводить до серйозних порушень іннервації нижчерозташованих частин тіла. Призначення Мукосату neo актуальне на будь-якій стадії патологічного процесу, однак за аналогією з остеоартрозом при остеохондрозі препарат найбільш ефективний на етапі початкових змін у хрящовій тканині.
Остеопороз — найбільш поширена патологія кісткової тканини у жінок старшого віку, пов’язана з порушенням мінералізації. Патогенетичний субстрат захворювання пов’язаний з порушенням ремоделювання кісткової тканини остеобластами. У період менопаузи знижується рівень естрогенів у крові. А діяльність остеобластів регулюється саме естрогенами (зокрема естрадіолом) шляхом впливу на специфічні ядерні рецептори. Також на фоні зниження рівня естрогену спостерігається зниження викиду кальцитоніну та різке підвищення чутливості кісткової тканини до резорбтивної дії паратгормону (Свешников А.А., 2013). При цьому в балансі остеогенезу та остеорезорбції відмічається різке відносне зміщення в бік останньої за рахунок лізосомальних протеїназ та лужної фосфатази. Саме на цю ланку патогенезу і впливає Мукосат neo. Раннім проявом остеопорозу є остеопенія, перебіг якої є безсимптомним і зазвичай виявляється випадково під час рентгенологічного дослідження з іншого приводу. Якщо не втрутитися в процес на цьому етапі, то в подальшому на хворого чекають патологічні переломи або вкрай повільне загоєння травматичних переломів.
Пародонтопатії — група патологічних процесів, які відбуваються в альвеолярних відростках верхньої та нижньої щелеп та призводять до багатьох стоматологічних проблем аж до втрати зубів. На початку запальний процес виникає в яснах, однак швидко поширюється на підлеглу кісткову та волокнисту сполучну тканину. Спочатку резорбтивні зміни альвеол спостерігаються на ділянках, на які при жуванні здійснюється найбільший тиск (особливо це спричиняє неправильний прикус). У подальшому при резорбції кісткової тканини змінюється кут нахилу зубів, відбувається деформація альвеол зі зміною вектора навантаження. Зв’язковий апарат зуба складається з пучків колагенових волокон. При дегенерації сполучної тканини спостерігається розтягнення та розпушення цих пучків, у результаті чого формуються дентальні кармани та порушується фіксація зуба в альвеолі. Зміни в альвеолярному відростку призводять не тільки до втрати зуба, а й іноді можуть зумовлювати неможливість адекватного протезування — імплант не вдається якісно зафіксувати. Тому в пародонтології Мукосат neo необхідно включати у комплексну терапію на всіх етапах патологічного процесу.
Препарат рекомендовано використовувати при переломах кісток для прискорення формування кісткового мозоля, особливо для великих кісток. Якщо в дрібних кістках загоєння відбувається переважно за механізмом первинного натягу, а джерелом формування клітинних елементів є періост та ендост, то у великих кістках у зоні перелому спочатку формується хрящова тканина за типом «хибного суглоба», яка в подальшому перетворюється на кістку. Однак оскільки в обох випадках у другій та третій фазах загоєння важливу роль виконує сполучна тканина (Струков В.И., 2013), то Мукосат neo може бути використаний для прискорення реабілітації.
Препарат також добре підходить для призначення після операцій на суглобах. Він сприяє найшвидшій регенерації суглобових хрящів, синовіальної оболонки та нормалізації складу та кількості синовіальної рідини.
Існують також окремі дослідження (Onishi H., 2019), які вказують на можливість використання препаратів, що містять хондроїтину сульфат, у комплексному лікуванні уражень товстої кишки (неспецифічний виразковий коліт, хвороба Крона).

Протипоказання

Враховуючи подібність дії хондроїтину сульфату і гепарину, не рекомендовано використовувати препарат при тромбофлебітах та різноманітних коагулопатіях, особливо при підвищеній кровоточивості. Переважне виведення метаболітів препарату через нирки обумовлює відмову від нього у хворих із гострою або хронічною нирковою недостатністю. Препарат не використовується у пацієнтів до 18 років. Також не рекомендовано застосовувати лікарський засіб під час вагітності, а в разі необхідності його використання в період лактації годування необхідно припинити.

Спосіб використання і дози

Препарат добре переноситься при внутрішньом’язовому введенні. Лікування зазвичай починають з дози 1 мл із частотою введення через день. За необхідності дозу можна подвоїти та залишити таку ж частоту введення. Тривалість курсу лікування підбирається індивідуально залежно від тяжкості стану. Однак слід враховувати, що регенерація хрящової та кісткової тканини відбувається повільно, тому зазвичай курс лікування становить від 25 до 35 ін’єкцій. Якщо є потреба у тривалому лікуванні, то подібні курси слід повторювати з інтервалом у 6 міс.

Особливості використання

Зазвичай препарат переноситься дуже добре і зарекомендував себе як безпечний. Однак не виключені реакції індивідуальної непереносимості, які можуть приймати як локальні форми (дерматити, еритема, кропив’янка), так і генералізовані (ангіоневротичний набряк, анафілактичні реакції, периферичні набряки). Також можуть відмічатися диспептичні явища (наприклад нудота, позиви до блювання, підвищене газоутворення) або транзиторні пошкодження органа зору (кератопатії, розлади зору).
У доступних джерелах літератури немає відомостей про ефекти від передозування хондроїтину сульфату. У випадку помилкового введення надто високої дози слід звернутися до лікаря для корекції лікування.
Враховуючи помірну протизапальну дію, Мукосат neo має властивість потенціювати ефекти як стероїдних, так і нестероїдних протизапальних препаратів, а також зменшувати потребу в анальгетиках. Також при поєднаному використанні з антикоагулянтами або антиагрегантами (наприклад ацетилсаліцилова кислота) необхідно коригувати дозу під контролем аналізу крові. Виявляє синергізм у дії на хрящову тканину в поєднанні з глюкозаміном та іншими хондропротекторами.
Рекомендовано суворо контролювати зв’язок дози з ефектом у пацієнтів з виразковою хворобою шлунка та дванадцятипалої кишки, з надлишковою масою тіла, а також при використанні сечогінних препаратів, оскільки може виникнути потреба як у підвищенні, так і зниженні разової дози та/або зміні тривалості курсу лікування.