фармакодинаміка. Глутатіон — трипептид, що є природним компонентом клітин усіх тканин організму. Його значне поширення пов’язане з великим спектром біологічних функцій і має фундаментальне значення для численних біохімічних та метаболічних процесів.
Сульфгідрильні групи цистеїну, що входить до складу глутатіону, є потужними нуклеофільними агентами. У зв’язку з цим вони стають основною ціллю електрофільної атаки хімічних речовин або їх активних метаболітів, що приводить до інактивації потенційно токсичних екзогенних речовин. Таким чином, препарат чинить захисну дію на життєво важливі нуклеофільні ділянки, при атаці на які розпочинається процес пошкодження клітин.
Крім того, глутатіон, відновлений у результаті взаємодії з великою кількістю окиснених органічних метаболітів, утворює менш токсичні кон’юговані сполуки, які у подальшому легше метаболізуються і виводяться у складі меркаптурових кислот.
З огляду на ці властивості глутатіон призначають у разі реакцій гепатотоксичності, механізмами розвитку яких можуть бути етиловий або медикаментозний гепатотоксикоз, або патогенетично зумовлений гепатотоксикоз, пов’язаний із порушеннями механізмів детоксикації.
Фармакокінетика. Після в/в введення глутатіон переважно розподіляється в еритроцитах, тоді як у плазмі крові швидко розщеплюється гамма-глутамілтранспептидазою та гамма-глутамілциклотрансферазою. Таким чином, рівень відновленого глутатіону в плазмі крові, навіть після високих доз, є незначним (C_max у плазмі крові приблизно 1 нмоль/мл через 5 хв після в/в введення 600 мг), тоді як рівні метаболіту цистеїну є вищими (C_max у плазмі крові приблизно 17 нмоль/мл). Концентрація в крові, визначена на цільній крові, досягає значення близько 100 нмоль/мл через 5–10 хв після в/в введення 600 мг глутатіону. Концентрація препарату в крові поступово знижується, майже досягаючи вихідних значень приблизно через 60 хв після введення.