Фармакодинаміка.

Диклофенак — нестероїдний протизапальний засіб (НПЗЗ) із вираженою протиревматичною, знеболювальною, протизапальною і жарознижувальною дією. Основним механізмом дії є пригнічення біосинтезу простагландинів.

При запаленні, спричиненому травмами або ревматичними захворюваннями, лікарський засіб зменшує біль, набряк тканин і пришвидшує поновлення функцій ушкоджених суглобів, зв’язок, сухожиль і м’язів. Препарат зменшує гострий біль вже через 1 годину після початкового нанесення. Завдяки водно-спиртовій основі лікарський засіб має місцевоанестезуючий та охолоджувальний ефект.

Фармакокінетика.

Кількість диклофенаку, яка всмоктується через шкіру, пропорційна до площі його нанесення і залежить як від загальної застосованої дози препарату, так і від ступеня гідратації шкіри. Після місцевого нанесення 2,5 г лікарського засобу на поверхню шкіри площею 500 см² ступінь абсорбції диклофенаку становить приблизно 6%. Застосування оклюзійної пов’язки протягом 10 годин збільшує абсорбцію диклофенаку втричі.

Після нанесення препарату на шкіру суглобів кисті і коліна диклофенак виявляється у плазмі крові (де його максимальна концентрація приблизно у 100 разів менша, ніж після перорального прийому), у синовіальній оболонці і синовіальній рідині. Зв’язування диклофенаку з білками крові становить 99,7%.

Диклофенак накопичується у шкірі, яка слугує резервуаром, звідки відбувається поступове вивільнення речовини у прилеглі тканини. Звідти диклофенак переважно надходить у більш глибокі запалені тканини, такі як суглоби, де продовжує діяти і визначається у концентраціях, до 20 разів більших, ніж у плазмі крові.

Диклофенак метаболізується переважно шляхом гідроксилювання з утворенням кількох фенольних похідних, дві з яких є фармакологічно активними, але значно меншою мірою, ніж диклофенак.

Диклофенак і його метаболіти виводяться переважно із сечею. Загальний системний плазмовий кліренс диклофенаку становить 263 ± 56 мл/хв, а кінцевий період напіввиведення у середньому — 1–3 години.

При нирковій або печінковій недостатності метаболізм і виведення з організму диклофенаку не змінюються.