Препарат не призначений для невідкладного лікування нападу бронхіальної астми.

Максимальний терапевтичний ефект препарату настає після кількох тижнів систематичного застосування.

На початку лікування препаратом Кетотифен не слід раптово відміняти протиастматичні засоби, особливо системні глюкокортикостероїди, у зв’язку з можливим розвитком недостатності кори надниркових залоз. У цих випадках період повернення нормальної реакції гіпоталамо-гіпофізарно-надниркових залоз на стрес може тривати до 1 року.

Для попередження седативного ефекту прийом препарату можна розпочати у перші дні з половинної дози.

При застосуванні препарату Кетотифен може знижуватися потреба у глюкокортикостероїдах і бронхолітиках у хворих на бронхіальну астму.

У випадку інтеркурентної інфекції необхідно проводити специфічну протиінфекційну терапію.

З обережністю необхідно застосовувати кетотифен особам зі схильністю до судом (наприклад, при епілепсії в анамнезі), оскільки препарат може знижувати поріг судомної готовності.

Під час лікування кетотифеном не слід вживати алкоголь, оскільки він посилює депресивний ефект кетотифену на ЦНС.

Терапевтична дія препарату розвивається поступово, через 2–4 тижні від початку лікування, тому курс лікування повинен бути тривалим (від 2–3 місяців). Припиняти лікування треба поступово, протягом 2–4 тижнів, причому у цей період може виникнути рецидив симптомів астми.

Слід бути обережними при застосуванні кетотифену пацієнтам із порушеннями функції печінки.

При одночасному прийомі з протидіабетичними лікарськими засобами необхідно контролювати рівень тромбоцитів у периферичній крові (можлива транзиторна тромбоцитопенія).

Людям із порушеннями толерантності до вуглеводів (наприклад, із глюкозо-галактозною мальабсорбцією), хворим на цукровий діабет слід враховувати, що до складу препарату входять вуглеводи (сироп містить 0,06 г вуглеводів в 1 мл). Сироп містить мальтит (сироп глюкози гідратований) у рідкому стані. Пацієнтам із рідкісною спадковою непереносимістю фруктози не можна приймати цей препарат.

Часте та тривале застосування сиропу може бути шкідливим для зубів (розвиток карієсу).

Досвід застосування кетотифену свідчить про те, що для осіб літнього віку особливих рекомендацій не потрібно.

Клінічні спостереження узгоджуються з фармакокінетичними особливостями і показують, що для отримання оптимального результату у дітей може знадобитися вища доза препарату на кілограм маси тіла, ніж у дорослих. Такі високі дози дітьми переносяться так само добре, як і мінімальні дози.