Никсар^® 10 мг (Nixar^® 10 mg) (476593) - инструкция по применению ATC-классификация

фармакодинамика. Механизм действия. Биластин — это неседативный антагонист гистамина длительного действия, высокоселективный блокатор периферических H₁-рецепторов, не связывающийся с мускариновыми рецепторами.
После однократного применения биластин в течение 24 ч ингибирует развитие кожных реакций с волдырями и покраснением, вызванных гистамином.
Клиническая эффективность. Эффективность биластина была исследована у взрослых и подростков. Согласно рекомендациям доказанная эффективность у взрослых и подростков может считаться приемлемой для детей с учетом того, что системное влияние 10 мг биластина у детей в возрасте от 6 до 11 лет с массой тела не менее 20 кг соответствует воздействию у взрослых при приеме 20 мг биластина (см. Фармакокинетика). Экстраполяция данных, полученных у взрослых и подростков, считается обоснованной для данного лекарственного средства, поскольку патофизиология аллергического риноконъюнктивита и крапивницы одинакова во всех возрастных группах.
В клинических исследованиях, проведенных с участием взрослых и подростков с аллергическим риноконъюнктивитом (сезонным и круглогодичным), прием 20 мг биластина 1 раз в сутки в течение 14–28 дней оказался эффективным для облегчения таких симптомов, как чихание, выделения из носа, зуд в носу, заложенность носа, зуд глаз, слезотечение и покраснение глаз. Симптомы эффективно контролировались биластином в течение 24 ч.
В двух клинических исследованиях, в которых принимали участие пациенты с хронической идиопатической крапивницей, применение 20 мг биластина 1 раз в сутки в течение 28 дней было эффективным для ослабления интенсивности зуда и уменьшения количества и размера волдырей, а также дискомфорта, вызванного крапивницей. У пациентов наблюдалось улучшение сна и качества жизни.
В клинических исследованиях биластина клинически значимого удлинения интервала Q–Tс или какого-либо другого воздействия на сердечно-сосудистую систему не наблюдалось, даже при применении в дозе 200 мг/сут (в 10 раз превышающей клиническую дозу) в течение 7 дней у 9 участников или при одновременном применении с ингибиторами P-gp, такими как кетоконазол (24 участника) и эритромицин (24 участника). Кроме того, было проведено тщательное исследование Q–T с участием 30 добровольцев.
В контролируемых клинических исследованиях в рекомендованной дозе 20 мг 1 раз в сутки профили безопасности биластина и плацебо относительно ЦНС были схожими, а частота появления сонливости на фоне приема биластина статистически не отличалась от таковой при применении плацебо. Биластин в дозах до 40 мг/сут не оказывал влияния на психомоторные показатели в клинических исследованиях и не влиял на способность управлять транспортными средствами в стандартном тесте на вождение.
У пациентов пожилого возраста (≥65 лет), принимавших участие в исследованиях II и III фазы, эффективность и безопасность препарата не отличались от таковых у пациентов младшего возраста.
Клиническая безопасность. В 12-недельном контролируемом клиническом исследовании у детей в возрасте от 2 до 11 лет (всего 509 детей, из которых 260 получали 10 мг биластина: 58 в возрасте от 2 до <6 лет, 105 в возрасте от 6 до <9 лет и 97 в возрасте от 9 до <12 лет, а 249 детей получали плацебо: 58 в возрасте от 2 до <6 лет, 95 в возрасте от 6 до <9 лет и 96 в возрасте от 9 до <12 лет) при применении в рекомендуемой педиатрической дозе 10 мг 1 раз в сутки профиль безопасности биластина (n=260) был аналогичен профилю безопасности при применении плацебо (n=249), побочные реакции наблюдались у 5,8% и 8,0% пациентов, принимавших 10 мг биластина и плацебо соответственно. Прием и 10 мг биластина, и плацебо привел к незначительному уменьшению сонливости и седативного эффекта при оценке анкеты о качестве сна у детей, статистически значимая разница между группами лечения отсутствовала. У детей в возрасте от 2 до 11 лет после применения 10 мг биластина в сутки не было выявлено значимой разницы в Q–Tc по сравнению с теми, кто применял плацебо. Специальная анкета о качестве жизни детей с аллергическим риноконъюнктивитом или хронической крапивницей продемонстрировала общее повышение показателей за 12 нед без статистически значимой разницы между группами участников, принимавших биластин и плацебо. Всего в исследовании принимали участие 509 детей, в том числе 479 участников с аллергическим риноконъюнктивитом и 30 участников с диагностированной хронической крапивницей. 260 детей получали биластин: 252 (96,9%) для лечения аллергического риноконъюнктивита и 8 (3,1%) для лечения хронической крапивницы. Аналогично 249 детей получали плацебо: 227 (91,2%) для лечения аллергического риноконъюнктивита и 22 (8,8%) для лечения хронической крапивницы.
Педиатрическая популяция. Европейское агентство по лекарственным средствам отказалось от обязательства подавать результаты исследований биластина у всех участников педиатрической популяции в возрасте до 2 лет (см. ПРИМЕНЕНИЕ, информация о применении детям).
Фармакокинетика. Всасывание. После перорального применения биластин быстро всасывается, а его C_max в плазме крови достигается через 1,3 ч. Накопления не наблюдалось. Средний показатель биодоступности биластина и пероральном применении составляет 61%.
Распределение. Исследования in vitro и in vivo показали, что биластин является субстратом P-gp (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: Взаимодействие с кетоконазолом или эритромицином и Взаимодействие с дилтиаземом) и OATP (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: Взаимодействие с грейпфрутовым соком). При применении в терапевтических дозах 84–90% биластина связывается с белками плазмы крови.
Биотрансформация. В исследованиях in vitro биластин не выявил способности индуцировать или подавлять активность изоферментов CYP 450.
Выведение. В исследовании баланса массы, проведенном с участием здоровых взрослых добровольцев, после однократного применения 20 мг ¹⁴C-биластина почти 95% принятой дозы выявлялись в моче (28,3%) и кале (66,5%) в виде неизмененного биластина, из чего можно заключить, что в организме человека биластин метаболизируется незначительным образом. В среднем Т_½ у здоровых добровольцев составляет 14,5 ч.
Линейность. В исследуемом диапазоне доз (от 5 до 220 мг) биластин проявляет линейную фармакокинетику с низкой индивидуальной вариабельностью.
Нарушение функции почек. Эффекты биластина при нарушении функции почек были исследованы у взрослых лиц.
В исследовании с участием пациентов с нарушением функции почек среднее значение AUC_0–¥ (СВ) увеличилось с 737,4 (±260,8) нг•ч/мл у лиц с нормальной функцией почек (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) >80 мл/ мин/1,73 м²) до 967,4 (±140,2) нг•ч/мл у пациентов с нарушением легкой степени тяжести (СКФ 50–80 мл/мин/1,73 м²), 1384,2 (±263 ,23) нг•ч/мл у пациентов с нарушением средней степени тяжести (СКФ 30–<50 мл/мин/1,73 м²) и 1708,5 (±699,0) нг•ч/мл у пациентов с нарушением тяжелой степени (СКФ <30 мл/мин/1,73 м²). У лиц с нормальной функцией почек СВ Т_½ биластина составляло 9,3 ч (±2,8), у пациентов с нарушением легкой степени тяжести — 15,1 ч (±7,7), у пациентов с нарушением средней степени тяжести — 10, 5 ч (±2,3), а у пациентов с нарушением тяжелой степени — 18,4 ч (±11,4). У всех пациентов через 48–72 ч после приема биластин в моче почти не выявлялся. Эти изменения фармакокинетики не должны оказывать клинически значимого влияния на безопасность биластина, поскольку уровень биластина в плазме крови у пациентов с нарушением функции почек остается в безопасных пределах.
Нарушение функции печени. Фармакокинетические данные пациентов с нарушением функции печени отсутствуют. В организме человека биластин не метаболизируется. Результаты исследования, в котором участвовали пациенты с нарушением функции почек, показали, что биластин в основном выводится почками; а с желчью, вероятно, выводится лишь в незначительной степени. Изменения функции печени не оказывают клинически значимого влияния на фармакокинетику биластина.
Педиатрическая популяция. Фармакокинетические данные относительно детей были получены во II фазе фармакокинетического исследования, охватывавшего 31 ребенка в возрасте от 4 до 11 лет с аллергическим риноконъюнктивитом или хронической крапивницей, принимавших 1 таблетку биластина, диспергируемую в ротовой полости, по 10 мг 1 раз в сутки. Анализ фармакокинетических данных о концентрации биластина в плазме крови показал, что после приема биластина в дозе 10 мг 1 раз в сутки, рекомендованной для лечения педиатрических пациентов, его системное влияние соответствует воздействию у взрослых и подростков после применения препарата в дозе 20 мг, а среднее значение AUC у детей в возрасте от 6 до 11 лет составляет 1014 нг•ч/мл. Эти результаты в основном ниже максимального безопасного уровня, установленного на основе данных о применении препарата взрослым в дозе 80 мг 1 раз в сутки в соответствии с профилем безопасности лекарственного средства. Эти результаты подтвердили, что доза биластина 10 мг для перорального применения 1 раз в сутки является обоснованной терапевтической дозой для педиатрических пациентов в возрасте от 6 до 11 лет с массой тела не менее 20 кг.
Доклинические данные безопасности. Доклинические данные, полученные в ходе стандартных исследований фармакологической безопасности, токсичности при повторном применении, генотоксичности и канцерогенного потенциала биластина, не выявили особой опасности для человека.
В исследованиях репродуктивной токсичности влияние биластина на плод (пре- и постимплантационная гибель плода у крыс и неполная осификация костей черепа, сегмента грудины и конечностей у кроликов) наблюдалось только при применении в дозах, токсичных для матери. В случае применения в дозах, не оказывающих выраженного побочного действия (NOAEL), системное влияние значительно превышало (>30 раз) системное влияние у человека после применения в рекомендуемой терапевтической дозе.
В исследовании, касающемся периода лактации, биластин был обнаружен в молоке кормящих крыс после однократного перорального введения дозы (20 мг/кг). Концентрация биластина в молоке составляла около половины его концентрации в материнской плазме крови. Значимость этих результатов для человека неизвестна.
В исследовании фертильности у крыс пероральное введение биластина в дозе до 1000 мг/кг/сут не обнаруживало какого-либо влияния на женские и мужские репродуктивные органы. Индексы спаривания, фертильности и беременности не изменялись.
По данным исследования распределения у крыс, в котором концентрации препарата определяли с помощью авторадиографии, биластин не накапливается в ЦНС.

симптоматическое лечение аллергического риноконъюнктивита (сезонного и круглогодичного) и крапивницы. Лекарственное средство Никсар^® 10 мг показано детям в возрасте от 6 до 11 лет с массой тела не менее 20 кг.

способ применения. Пероральное применение.
Таблетку, диспергируемую в полости рта, необходимо положить в полость рта, где она быстро диспергируется в слюне, поэтому ее легко можно проглотить.
Альтернативно таблетку, диспергируемую в полости рта, можно диспергировать в воде перед применением. Грейпфрутовый сок или любые другие фруктовые соки не следует использовать для диспергирования (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ).
Дозировка. Педиатрическая популяция
Дети в возрасте от 6 до 11 лет с массой тела не менее 20 кг. 10 мг биластина (1 таблетка, диспергируемая в полости рта) 1 раз в сутки для облегчения симптомов аллергического риноконъюнктивита (сезонного аллергического ринита и круглогодичного аллергического ринита) и крапивницы.
Таблетку, диспергируемую в полости рта, следует применять за 1 ч до или через 2 ч после приема пищи или фруктового сока (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ).
Дети в возрасте до 6 лет с массой тела до 20 кг. Имеющиеся на настоящий момент данные описаны в разделах ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ, ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ, Фармакодинамика и Фармакокинетика, но рекомендации по дозировке не могут быть предоставлены. Поэтому биластин не следует применять в этой возрастной группе.
Взрослые и подростки (в возрасте от 12 лет) могут применять таблетки биластина по 20 мг.
Продолжительность лечения. При аллергическом риноконъюнктивите лечение следует ограничить периодом воздействия аллергенов. При сезонном аллергическом рините лечение можно прекратить после исчезновения симптомов и восстановить после их повторного появления. В случае круглогодичного аллергического ринита в течение периодов воздействия аллергенов пациентам можно предложить непрерывное лечение. При крапивнице курс лечения зависит от типа, продолжительности и динамики жалоб.
Особые группы пациентов
Нарушение функции почек. Безопасность и эффективность применения биластина детям с нарушением функции почек не установлены. Исследования, проведенные с участием взрослых из групп особого риска (пациенты с нарушением функции почек), показали, что необходимости корректировать дозу биластина для взрослых нет (см. Фармакокинетика).
Нарушение функции печени. Безопасность и эффективность применения биластина детям с нарушением функции печени не установлены. Опыт клинического применения пациентам с нарушением функции печени отсутствует как в отношении взрослых, так и в отношении педиатрических пациентов. Однако, поскольку биластин не метаболизируется и выводится с мочой и калом в неизмененном виде, нарушение функции печени не должно приводить к повышению его системного действия до опасного уровня у взрослых пациентов. Поэтому взрослым пациентам с нарушением функции печени корректировать дозу не нужно (см. Фармакокинетика).
Дети. Поскольку эффективность и безопасность применения биластина детям в возрасте до 2 лет не установлены, а опыт клинического применения детям в возрасте от 2 до 5 лет невелик, биластин не следует назначать этим возрастным группам.

повышенная чувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ, указанных в разделе СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА.

общий профиль безопасности у пациентов педиатрического профиля. В ходе клинической разработки частота, тип и тяжесть побочных реакций у подростков (в возрасте от 12 до 17 лет) были такими же как у взрослых. Информация, собранная в этой группе (подростки) в течение постмаркетингового наблюдения, подтвердила результаты клинических испытаний.
Процент детей (в возрасте 2–11 лет), у которых наблюдались побочные реакции после лечения аллергического риноконъюнктивита или хронической идиопатической крапивницы биластином в дозе 10 мг в течение 12-недельного контролируемого клинического исследования, был сравним с процентом пациентов, получавших плацебо (68,5% против 67,5%).
Соответствующие побочные реакции, которые чаще всего отмечались у 291 ребенка (в возрасте 2–11 лет), получавших биластин (в форме таблеток, диспергируемых в полости рта) в ходе клинических испытаний (260 детей получали препарат в клиническом исследовании безопасности, 31 ребенок — в исследовании параметров фармакокинетики^#), включали головную боль, аллергический конъюнктивит, ринит и боль в животе. Такие же побочные реакции отмечались с сопоставимой частотой у 249 пациентов, получавших плацебо.
Таблица с данными о побочных реакциях у пациентов педиатрического профиля. Ниже в таблице приведены побочные реакции, которые, вероятно, были связаны с биластином и отмечались более чем у 0,1% детей (в возрасте 2–11 лет), получавших биластин в ходе клинической разработки.
Частота побочных реакций распределяется следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100–<1/10); нечасто (≥ 1/1000–<1/100); редко (≥ 1/10 000–<1/1000); очень редко (<1/10 000); неизвестно (невозможно оценить по доступным данным).
Реакции, возникающие редко и очень редко, а также те, частота которых не известна, не были внесены в таблицу.

^#260 детей получали препарат в ходе клинических исследований безопасности, 31 ребенок получал препарат в ходе фармакокинетических исследований

Описание побочных реакций в педиатрической популяции. Головная боль, боль в животе, аллергический конъюнктивит и ринит наблюдались как у детей, получавших лечение биластином в дозе 10 мг, так и у детей, получавших плацебо. Отмечаемая частота: 2,1% против 1,2% для головной боли; 1,0% против 1,2% для боли в животе; 1,4% против 2,0% для аллергического конъюнктивита и 1,0% против 1,2% для ринита.
Общий профиль безопасности у взрослых и пациентов подросткового возраста. В клинических исследованиях у взрослых пациентов и пациентов подросткового возраста, страдающих аллергическим риноконъюнктивитом или хронической идиопатической крапивницей, частота возникновения побочных реакций на фоне лечения биластином в дозе 20 мг была сопоставимой с таковой у пациентов, получавших плацебо (12,7% против 12,8%).
Клинические исследования II и III фазы, проведенные в ходе клинической разработки, охватывали 2525 взрослых пациентов и пациентов подросткового возраста, которые получали лечение разными дозами биластина, из них 1697 получали биластин в дозе 20 мг. В этих исследованиях 1362 пациента получали плацебо. Пациенты, получавшие биластин в дозе 20 мг по показанию аллергический риноконъюнктивит или хроническая идиопатическая крапивница, чаще всего сообщали о таких побочных реакциях: головная боль, сонливость, головокружение и утомляемость. Эти побочные реакции возникали с частотой, сопоставимой с частотой развития побочных реакций у пациентов, получавших плацебо.
Таблица с данными о побочных реакциях у взрослых пациентов и пациентов подросткового возраста. Ниже в таблице приведены побочные реакции, вероятно, связанные с биластином и отмечавшиеся более чем у 0,1% пациентов, получавших биластин в дозе 20 мг в ходе клинической разработки (N=1697).
Частота побочных реакций распределяется следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100–<1/10); нечасто (≥1/1000 –<1/100); редко (≥1/10 000–<1/1000); очень редко (<1/10 000); неизвестно (невозможно оценить по доступным данным).
Реакции, возникающие редко и очень редко, а также те, частота которых не известна, не были внесены в таблицу.

Частота неизвестна (невозможно оценить по доступным данным). В постмаркетинговый период наблюдались усиленное сердцебиение, тахикардия, реакции гиперчувствительности (такие как анафилаксия, ангиоотек, одышка, сыпь, локализованный/местный отек и эритема) и рвота.
Описание отдельных побочных реакций у взрослых и пациентов подросткового возраста. Сонливость, головная боль, головокружение и утомляемость наблюдались как у пациентов, получавших лечение биластином в дозе 20 мг, так и у пациентов, получавших плацебо. Их частота составляла соответственно 3,06% против 2,86% для сонливости; 4,01% против 3,38% для головной боли; 0,83% против 0,59% для головокружения и 0,83% против 1,32% для утомляемости.
Информация, собранная в течение постмаркетингового наблюдения, подтвердила профиль безопасности, наблюдавшийся в ходе клинической разработки.
Сообщения о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства играют важную роль. Это позволяет продолжать наблюдение за соотношением пользы и риска применения лекарственного средства. Работники отрасли здравоохранения должны сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях через национальную систему сообщений.

педиатрическая популяция. Поскольку эффективность и безопасность применения биластина детям в возрасте до 2 лет не установлены, а опыт клинического применения детям в возрасте от 2 до 5 лет невелик, биластин не следует назначать этим возрастным группам.
У пациентов с умеренным или тяжелым нарушением функции почек одновременное применение биластина с ингибиторами P-gp, такими как кетоконазол, эритромицин, циклоспорин, ритонавир или дилтиазем, может приводить к повышению уровня биластина в плазме крови и, следовательно, к повышению риска возникновения побочных реакций. Поэтому пациентам с умеренным или тяжелым нарушением функции почек следует избегать одновременного применения биластина и ингибиторов P-gp.
Это лекарственное средство содержит 0,0015 мг спирта (этанола) в каждой таблетке, которая диспергируется в полости рта, то есть 1 мг/100 г (0,001% м/м). Количество в одной таблетке, диспергируемой в полости рта, массой 150 мг, эквивалентно 0,00004 мл пива или 0,00002 мл вина. Такое малое количество этанола в этом лекарственном средстве не будет иметь каких-либо заметных эффектов.
Это лекарственное средство содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия на таблетку, то есть практически свободно от натрия.
Применение в период беременности или кормления грудью
Беременность. Данные по применению биластина беременным женщинам отсутствуют или ограничены.
Исследования на животных не выявили прямых или косвенных негативных воздействий на репродуктивную функцию, роды или постнатальное развитие (см. Доклинические данные по безопасности). Из соображений безопасности желательно избегать приема лекарственного средства Никсар^® 10 мг во время беременности.
Кормление грудью. Исследования касательно выделения биластина в грудное молоко человека не проводились. Имеющиеся фармакокинетические данные показали, что у животных биластин проникает в молоко (см. Доклинические данные по безопасности). Решение о продолжении/прекращении кормления грудью или прекращении/воздержании от терапии лекарственным средством Никсар^® 10 мг необходимо принимать, учитывая пользу грудного вскармливания для ребенка и пользу терапии биластином для матери.
Фертильность. Клинические данные отсутствуют или ограничены. Исследование на крысах не оказало какого-либо негативного влияния на фертильность (см. Доклинические данные по безопасности).
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или другими механизмами. Исследование, проведенное при участии взрослых для оценки влияния биластина на способность управлять транспортными средствами, показало, что лечение биластином в дозе 20 мг не влияло на управление транспортными средствами. Однако поскольку индивидуальная реакция на лекарственное средство может варьировать, пациентам следует рекомендовать воздерживаться от управления транспортными средствами или работы с другими механизмами, пока они не узнают собственный ответ на биластин.

исследования взаимодействия были проведены только с участием взрослых.
Взаимодействие с едой. Пища значительно снижает пероральную биодоступность биластина, в частности при приеме в форме таблеток по 20 мг — на 30%, а в форме таблеток, диспергируемых в ротовой полости, по 10 мг — на 20%.
Взаимодействие с грейпфрутовым соком. При одновременном приеме биластина в дозе 20 мг и грейпфрутового сока биодоступность биластина снижалась на 30%. Подобный эффект может также наблюдаться и при употреблении других фруктовых соков. Степень снижения биодоступности зависит от производителя сока и фруктов. Механизм этого взаимодействия заключается в угнетении белка-переносчика OATP1A2, для которого биластин является субстратом (см. Фармакокинетика). Лекарственные средства, являющиеся субстратами или ингибиторами OATP1A2, такие как ритонавир или рифампицин, также могут снижать концентрацию биластина в плазме крови.
Взаимодействие с кетоконазолом или эритромицином. При одновременном приеме 20 мг биластина 1 раз в сутки и 400 мг кетоконазола 1 раз в сутки или 500 мг эритромицина 3 раза в сутки AUC биластина увеличивалась вдвое, а C_max — в 2–3 раза. Подобные изменения можно объяснить взаимодействием на уровне белков-переносчиков, отвечающих за выведение лекарственных средств из клеток кишечника, поскольку биластин является субстратом для P-gp и не метаболизируется (см. Фармакокинетика). На профиль безопасности биластина, с одной стороны, и кетоконазола или эритромицина, с другой, эти изменения, вероятно, не влияют. Другие лекарственные средства, являющиеся субстратами или ингибиторами P-gp, такие как циклоспорин, также могут повышать концентрацию биластина в плазме крови.
Взаимодействие с дилтиаземом. При одновременном приеме 20 мг биластина 1 раз в сутки и 60 мг дилтиазема 1 раз в сутки C_max биластина увеличивалась на 50%. Подобный эффект можно объяснить взаимодействием на уровне белков-переносчиков, отвечающих за выведение лекарственных средств из клеток кишечника (см. Фармакокинетика), но на профиль безопасности биластина он, вероятно, не влияет.
Взаимодействие с алкоголем. После одновременного приема алкоголя и 20 мг биластина 1 раз в сутки психомоторные функции были похожи на те, что наблюдались после приема алкоголя и плацебо.
Взаимодействие с лоразепамом. В случае применения 20 мг биластина 1 раз в сутки одновременно с 3 мг лоразепама 1 раз в сутки в течение 8 дней усиления угнетающего действия лоразепама на ЦНС не было выявлено.
Педиатрическая популяция. У детей исследования взаимодействия биластина в форме таблеток, диспергируемых в полости рта, не проводились. Поскольку клинический опыт взаимодействия биластина у детей с другими лекарственными средствами, пищей или фруктовыми соками отсутствует, при назначении биластина детям следует учитывать результаты исследований взаимодействия, полученные у взрослых. Клинические данные, на основании которых можно было бы заключить, влияют ли обусловленные взаимодействиями изменения AUC или C_max на профиль безопасности биластина у детей, отсутствуют.

данные по передозировке у детей отсутствуют.
Информация об острой передозировке биластином была получена в ходе клинических испытаний с участием взрослых, проведенных при разработке, и постмаркетингового наблюдения. В клинических исследованиях после назначения 26 взрослым здоровым добровольцам биластина в дозах, превышающих терапевтическую в 10–11 раз (220 мг в виде однократной дозы или 200 мг/сут в течение 7 дней), частота возникновения побочных реакций была вдвое выше, чем на фоне применения плацебо. К побочным реакциям, о которых наиболее часто сообщалось, относились головокружение, головная боль и тошнота. Сообщений о серьезных побочных реакциях и значительном удлинении интервала Q–Tc не было. Информация, собранная в ходе постмаркетингового наблюдения, соответствует данным, полученным в ходе клинических испытаний.
В тщательном перекрестном исследовании интервалов Q–T/Q–Tc с участием 30 здоровых взрослых добровольцев критическая оценка влияния многократной дозы биластина (100 мг × 4 дня) на реполяризацию желудочков не выявила значительного удлинения интервала Q–Tc.
При передозировке рекомендуется симптоматическое и поддерживающее лечение.
Специфический антидот биластина неизвестен.

специальные условия хранения не требуются.