VARDENAFILUM (ВАРДЕНАФИЛ)


препарат для лечения больных с эректильной дисфункцией, селективный ингибитор ФДЭ-5. Эрекция полового члена представляет собой гемодинамический процесс, в основе которого лежит расслабление гладких мышц пещеристых тел. Во время сексуальной стимуляции в пещеристых телах выделяется оксид азота (NO), активирующий фермент гуанилатциклазу, что приводит к повышению содержания в пещеристых телах цГМФ. В результате происходит расслабление гладких мышц пещеристых тел, что способствует увеличению притока крови в половой член. Варденафил блокирует ФДЭ-5, под воздействием которой происходит расщепление цГМФ, в результате этого действие эндогенного NO в пещеристых телах при сексуальной стимуляции усиливается, что обусловливает способность варденафила усиливать естественную реакцию на сексуальную стимуляцию. Клинический эффект варденафила наступает примерно через 15 мин после приема и продолжается 8–12 ч.
После приема внутрь варденафил быстро абсорбируется в ЖКТ. Абсолютная биодоступность — около 15%. Cmax в плазме крови после приема внутрь в дозе 20 мг достигается через 30 мин – 2 ч (в среднем через 30 мин). Одновременный прием с жирной пищей приводит к снижению Cmax в плазме крови на 18–50%. Средний объем распределения варденафила в равновесном состоянии составляет 208 л. Метаболизируется в печени. С белками плазмы крови связывается около 95% варденафила и его основного метаболита. Общий клиренс варденафила составляет 56 л/ч, терминальный T½ варденафила и его основного метаболита составляет 4–5 ч. Экскретируется преимущественно с калом (91–95%), остальная часть (2–6%) выводится с мочой.