VALSARTANUM (ВАЛЬЗАРТАН)


гипотензивное средство, избирательный конкурентный антагонист рецепторов ангиотензина II. Относится к негетероциклическим соединениям. Оказывает селективное действие на AT1-подтип рецепторов, ответственных за реализацию эффектов ангиотензина II. Не ингибирует АПФ. Не оказывает существенного влияния на уровень общего ХС, ТГ, глюкозы и мочевой кислоты в плазме крови. Начало гипотензивного действия отмечается в пределах 2 ч, максимум — в пределах 4–6 ч после приема внутрь; продолжительность действия — более 24 ч. Максимальный терапевтический эффект обычно развивается через 2–4 нед от начала лечения и сохраняется при длительной терапии. Внезапное прекращение приема вальзартана не сопровождается развитием синдрома отмены. Терапевтическая эффективность вальзартана не зависит от пола или расовой принадлежности пациентов.
После приема быстро абсорбируется в пищеварительном тракте, Cmax в плазме крови достигается через 2–4 ч. Абсолютная биодоступность составляет в среднем 25% (10–35%). При приеме с пищей AUC уменьшается на 40% без снижения терапевтического эффекта, поэтому вальзартан можно назначать независимо от приема пищи. Вальзартан хорошо связывается с белками плазмы крови (94–97%), главным образом с альбумином. Объем распределения в равновесном состоянии низкий — около 17 л. С калом выводится 70% дозы вальзартана и с мочой — 30%, главным образом в неизмененном виде. Первичным метаболитом вальзартана является валерил-4-гидроксивальзартан, который не обладает фармакологической активностью и составляет 9% введенной дозы. T½ вальзартана составляет 6 ч и существенно не увеличивается при умеренно выраженной почечной недостаточности.

Developed by Maxim Levchenko