UROKINASUM (УРОКИНАЗА)

фермент — активатор плазминогена, получаемый из культур клеток почек человека. Оказывает фибринолитическое действие, активирует глу- и лизплазминогены, превращает их в плазмин, вызывающий ферментативное разрушение фибрина. Лизис фибрина приводит к дезинтеграции составных элементов тромба и его распаду на мелкие фрагменты, которые уносятся током крови или растворяются на месте плазмином. Образовавшиеся продукты деградации фибриногена способствуют гипокоагуляции, блокируют агрегацию эритроцитов и тромбоцитов, снижают вязкость крови. После парентерального введения гипокоагуляционные сдвиги отмечаются через 3–6 ч. Эффективность повышается при повторном введении в комбинации с гепарином в невысоких дозах. Перед проведением терапии для установления эффективных доз необходимо определение активности плазминогена и антитромбина III, тромбинового времени и содержания фибриногена в крови. В случае истощения плазминогена в крови (тяжелый стенозирующий атеросклероз, рецидивирующая тромбоэмболия, инфаркт миокарда, ожирение, гиперлипидемия) рекомендуется введение урокиназы в высоких дозах длительным курсом и комбинирование со свежей плазмой и препаратами плазминогена. В период беременности терапия может оказаться неэффективной из-за наличия в крови высокого уровня естественных ингибиторов урокиназы. После в/в введения связывается с белками плазмы крови и инактивируется протеазами (α2-макроглобулин, α1-антитрипсин, α2-антиплазмин, антитромбин III). Мелкие фрагменты этих комплексов выводятся с мочой — до 30–60 мг/сут. T½ не превышает 20 мин. При снижении функции почек экскреция значительно уменьшается.