TRAVOPROSTUM (ТРАВОПРОСТ)

фармакодинамика. Травопрост, аналог F2a простагландина, является его полным селективным агонистом, который обладает высокой степенью сродства к FP-рецепторам простагландина, он снижает внутриглазное давление, увеличивая отток внутриглазной жидкости по трабекулярной сетке и увеосклеральным путем. Снижение внутриглазного давления у человека начинается приблизительно через 2 ч после применения препарата, а максимальный эффект достигается через 12 ч. Значительное снижение внутриглазного давления при применении одноразовой дозы сохраняется на протяжении более чем 24 ч.
Данные относительно применения травопроста в комбинации с тимололом 0,5% ограничены; с бримонидином 0,2% получены при проведении клинических исследований, которые продемонстрировали дополнительное действие травопроста при его объединении с этими антиглаукомными лекарственными средствами. Клинические данные относительно сочетанного применения капель с другими офтальмологическими гипотензивными лекарственными средствами отсутствуют.
Фармакокинетика. Травопрост абсорбируется через роговицу, где изопропиловый эфир гидролизуется до активной свободной кислоты. После закапывания травопроста в глаз здоровым добровольцам выявлено низкое системное влияние активной свободной кислоты. Через 10–30 мин после введения дозы наблюдалась Cmax свободной активной кислоты в плазме крови на уровне 25 пг/мл или меньше; потом концентрация вещества в плазме крови быстро снижается на протяжении 1 ч после введения до уровня ниже границы количественного определения 10 пг/мл.
Метаболизм является основным путем выведения как травопроста, так и активной свободной кислоты. Пути системного метаболизма параллельны путям метаболизма эндогенного простагландина F2a, которые характеризуются восстановлением двойной связи, окислением 15-гидроксильной группы и β-окислительным расщеплением верхней боковой цепи.
Свободная кислота травопроста и его метаболиты главным образом выделяются почками. Действие травопроста исследовали у пациентов с нарушениями функции печени (от незначительных до серьезных), а также у пациентов с нарушениями функции почек (от незначительных до серьезных) (клиренс креатинина <14 мл/мин). Коррекции дозы таким пациентам не требуется.