ТАМСУЛОЗИН (TAMSULOSINUM) Действующее вещество
избирательный и конкурентный блокатор постсинаптических α1А-адренорецепторов, находящихся в гладких мышцах предстательной железы, шейки мочевого пузыря и предстательной части уретры, снижает их тонус и улучшает отток мочи. Одновременно уменьшает выраженность симптомов обструкции и раздражения, обусловленных доброкачественной гиперплазией предстательной железы. Как правило, терапевтический эффект развивается через 2 нед после начала приема тамсулозина.
Избирательность действия тамсулозина в отношении α1А-адренорецепторов в 20 раз превосходит таковую в отношении α1В-адренорецепторов, расположенных в гладких мышцах сосудов. Благодаря высокой селективности тамсулозин не вызывает какого-либо клинически значимого снижения уровня системного АД как у пациентов с АГ, так и у пациентов с нормальным исходным уровнем АД.
После приема внутрь тамсулозин быстро и практически полностью абсорбируется в пищеварительном тракте. Биодоступность — около 100%. После однократного приема внутрь в дозе 400 мкг Cmax в плазме крови достигается через 6 ч. В состоянии равновесной концентрации (через 5 дней после начала курса лечения) значения Cmax активного вещества в плазме крови на 60–70% выше, чем после однократного приема. С белками плазмы крови связывается 99% тамсулозина. Объем распределения незначителен и составляет 0,2 л/кг. Медленно метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов, сохраняющих высокую селективность к α1А-адренорецепторам. Большая часть тамсулозина содержится в крови в неизмененном виде. Выделяется почками, 9% — в неизмененном виде. T½ при однократном приеме — 10 ч, терминальный T½ — 22 ч.
доброкачественная гиперплазия предстательной железы.
по 0,4 мг/сут после завтрака, запивая достаточным количеством воды.
повышенная чувствительность к тамсулозину.
в редких случаях возможны головокружение, ортостатическая гипотензия, учащенное сердцебиение; иногда — головная боль, астения; редко — ретроградная эякуляция.
с осторожностью применяют у больных с предрасположенностью к ортостатической гипотензии, при появлении первых признаков которой (головокружение, общая слабость) больного следует усадить или уложить.
С осторожностью назначают пациентам с выраженными нарушениями функции печени и почечной недостаточностью (клиренс креатинина <10 мл/мин).
при одновременном применении тамсулозина с циметидином отмечено некоторое повышение концентрации тамсулозина в плазме крови, а с фуросемидом — снижение, однако это не требует изменения дозы тамсулозина. Диклофенак и варфарин могут несколько повысить скорость элиминации тамсулозина.
Одновременное применение тамсулозина с другими блокаторами α1-адренорецепторов может привести к выраженному повышению гипотензивного эффекта.
острая передозировка тамсулозина не описана. Теоретически после передозировки существует опасность развития острой артериальной гипотензии, которая может потребовать проведения дополнительной кардиотропной терапии. Если симптомы не устранены, следует провести восполнение ОЦК, назначив электролитные р-ры, или ввести сосудосуживающие препараты. Для предотвращения дальнейшего всасывания тамсулозина следует провести промывание желудка, назначить активированный уголь и осмотическое слабительное.