TERBINAFINUM (ТЕРБИНАФИН)


противогрибковое средство группы аллиламинов с широким спектром действия. В низкой концентрации тербинафин оказывает фунгицидное действие в отношении дерматофитов, плесневых и некоторых диморфных грибов. Активность в отношении дрожжевых грибов, в зависимости от их вида, может быть фунгицидной или фунгистатической. Тербинафин специфически подавляет ранний этап биосинтеза стеринов в клетке гриба. Это вызывает дефицит эргостерина и внутриклеточное накопление сквалена, что приводит к гибели клетки гриба. Действие тербинафина осуществляется путем ингибирования фермента скваленэпоксидазы в клеточной мембране гриба. Этот фермент не относится к системе цитохрома Р450. Тербинафин не оказывает влияния на метаболизм гормонов или других лекарственных препаратов. При назначении внутрь тербинафин накапливается в коже, волосах и ногтях в концентрации, обеспечивающей фунгицидное действие. При местном применении характеризуется быстрым началом действия, с его помощью можно достичь эффекта при кратковременном лечении.
После однократного приема тербинафина внутрь в дозе 250 мг Cmax в плазме крови достигается через 2 ч и составляет 0,97 мкг/мл. T½ составляет 17 ч. Не кумулирует в организме. Не выявлено изменений равновесной концентрации тербинафина в плазме крови в зависимости от возраста, но у пациентов с нарушением функции почек или печени скорость выведения тербинафина может быть замедлена, что приводит к созданию более высокой его концентрации в крови.
После местного применения всасывается <5% принятой дозы тербинафина, поэтому поступление тербинафина в системную циркуляцию очень невелико.

Developed by Maxim Levchenko