TAFLUPROSTUM (ТАФЛУПРОСТ)


тафлупрост — это флуорированный аналог простагландина F. Тафлупростовая кислота — биологически активный метаболит тафлупроста, очень мощный и селективный агонист FP-рецепторов человека. Тафлупростовая кислота характеризуется в 12 раз более высоким сродством к FP-рецепторам, чем латанопрост. Фармакодинамические исследования на обезьянах показали, что тафлупрост снижает внутриглазное давление, усиливая увеосклеральный отток внутриглазной жидкости.
Внутриглазное давление начинает снижаться через 2–4 ч после первого введения, а максимальный эффект достигается приблизительно через 12 ч после закапывания. Действие длится по меньшей мере в течение 24 ч. Основные исследования препаратов тафлупроста, содержащих консервант бензалкония хлорид, продемонстрировали, что тафлупрост эффективен как монотерапия и оказывает дополнительное действие при применении с тимололом.
После однократного введения глазных капель 0,0015% тафлупроста в оба глаза на протяжении 8 дней концентрация в плазме крови была низкой и одинаковой в 1-й и 8-й дни. Концентрация в плазме крови достигла пиковых значений через 10 мин после введения и снизилась ниже нижней границы выявления (10 пкг/мл) через 1 ч после введения.
Средние значения Cmax (24,4 и 31,4 пкг/мл) и AUC (405,9 и 581,1 пкг·мин/мл) в 1-й и 8-й дни были подобными, указывая, что равновесная концентрация препарата достигалась на протяжении первой недели введения. Статистически достоверных расхождений в системной биодоступности между препаратом с консервантом и препаратом без консерванта не установлено.
Основным путем метаболизма тафлупроста у людей является гидролиз до тафлупростовой кислоты и дальнейшее β-окисление до фармакологически неактивных 1,2-динор- и 1,2,3,4-тетранортафлупростовых кислот, которые могут глюкуронироваться или гидроксилироваться. Ферментная система цитохрома P450 (CYP) в метаболизме тафлупростовой кислоты участия не принимает.
Данные исследований фармакологической безопасности показали, что системной токсичности при повторном введении, генотоксичности и канцерогенного влияния у людей не выявлено.