RITONAVIRUM (РИТОНАВИР)


ритонавир — противовирусное средство, пептидный ингибитор протеаз ВИЧ-1 и ВИЧ-2. Ферментное расщепление протеаз делает невозможным активацию белкового предшественника и приводит к синтезу незрелых ВИЧ-частиц, не способных инициировать дальнейшее развитие инфекции. Протеолиз полипептидов ВИЧ останавливает жизненный цикл его репликации. Связывает С2-симметричную часть активной зоны ВИЧ-протеазы, обладает высоким селективным сродством к ней и оказывает слабое ингибиторное действие на протеазы человека. Увеличивает количество CD-4 клеток в крови и снижает концентрацию вирусной РНК. Приводит к увеличению общего количества лейкоцитов, лимфоцитов и тромбоцитов.
Время достижения максимальной концентрации в плазме крови после приема внутрь — 2–4 ч. Кажущийся объем распределения — 0,41 л/кг. Биодоступность — 94%. С белками плазмы крови связывается 98–99%. Метаболизируется системой цитохрома Р450 до гидроксилированных неактивных метаболитов с последующим их глюкуронированием. Главными изоферментами, ответственными за метаболизм, являются CYP 2B6 и CYP 3А. Курение, масса тела, возраст, пол, CYP 2D6-фенотип не оказывают влияния на клиренс ритонавира. T½ у детей 2–14 лет в 1,5 раза короче, чем у взрослых, в то же время значения Cmax одинаковы. Выводится с калом (20–40% в неизмененном виде).