РОКСИТРОМИЦИН (ROXITHROMYCINUM) Действующее вещество

полусинтетический антибиотик группы макролидов для приема внутрь. К рокситромицину чувствительны: Streptococcii группы А и В, в том числе Str. pyogenes, Str. agalactiae, Str. mitis, saunguis, viridans, Streptococcus pneumoniae; Neisseria meningitidis; Branhamella catarrhalis; Bordetella pertussis; Listeria monocytogenes; Corynebacterium diphtheriae; Clostridium; Mycoplasma pneumoniae; Pasteurella multocida; Ureaplasma urealyticum; Chlamydia trachomatis, pneumoniae и psittaci; Legionella pneumophila; Campylobacter; Gardnerella vaginalis. Непостоянно чувствительны к рокситромицину Haemophilus influenzae, Bacteroides fragilis и Vibrio cholerae. К рокситромицину устойчивы Enterobacteriaceae, Pseudomonas, Acinetobacter.
Быстро всасывается после приема внутрь; рокситромицин стабильнее других макролидов в кислой среде желудка. Прием за 15 мин до еды не оказывает влияния на фармакокинетику рокситромицина. Выявляют в плазме крови уже через 15 мин после приема. Прием с интервалом 12 ч обеспечивает сохранение эффективной концентрации в крови в течение суток. Равновесное состояние в плазме крови достигается между 2-м и 4-м днями. Хорошо проникает во многие ткани, особенно в легкие, небные миндалины и предстательную железу, а также внутрь клеток, особенно в лейкоциты и моноциты, стимулируя их фагоцитарную активность. Связывание с белками крови составляет 96%, уменьшается при концентрации свыше 4 мг/л. Метаболизируется лишь частично, более половины активного вещества выводится в неизмененном виде преимущественно с калом, а также с мочой. T_½ после однократного приема составляет около 10,5 ч.

инфекции, вызванные чувствительными к рокситромицину микроорганизмами, в том числе инфекции верхних и нижних дыхательных путей, кожи и мягких тканей, органов мочеполовой системы (включая инфекции, передающиеся половым путем, кроме гонореи), инфекции в стоматологии, профилактика менингококкового менингита у лиц, находившихся в контакте с заболевшим.

взрослым — по 150 мг 2 раза в сутки (утром и вечером) до еды. Детям назначают с учетом массы тела, вида возбудителя и тяжести инфекционного процесса. Рекомендуемая доза составляет 5–8 мг/кг/сут, продолжительность лечения — не более 10 дней. Пациентам с печеночной недостаточностью назначают в дозе 150 мг 1 раз в сутки.

повышенная чувствительность к макролидам, одновременный прием препаратов типа эрготамина и дигидроэрготамина, период беременности и кормления грудью.

тошнота, рвота, боль в животе, диарея, транзиторное повышение активности плазменных трансаминаз и ЩФ, аллергические реакции.

при назначении больным с печеночной недостаточностью необходимы особая осторожность, контроль функции печени и коррекция дозы. При назначении больным с почечной недостаточностью, а также лицам пожилого возраста необходимости в коррекции дозы не возникает.

сочетанное применение с производными эрготамина и эрготаминоподобными сосудосуживающими средствами недопустимо, так как это может привести к развитию эрготизма и некрозу тканей конечностей. Взаимодействует с астемизолом, цизапридом, пимозидом и гликозидами. При одновременном приеме с дигоксином возможно увеличение абсорбции дигоксина. Макролидные антибиотики могут повышать плазменную концентрацию терфенадина при одновременном приеме, что может привести к развитию тяжелой желудочковой аритмии. Взаимодействие с карбамазепином, ранитидином, антацидами, пероральными контрацептивами (эстроген/гестагенсодержащими), варфарином не отмечено.

в случае передозировки следует промыть желудок и провести симптоматическое лечение. Специфического антидота не существует.