RETAPAMULINUM (РЕТАПАМУЛИН)

ретапамулин является синтетическим производным вещества плевромутилина, которое было выделено путем ферментации из Clitopilus passeckerianus. Ретапамулин селективно ингибирует синтез бактериального белка путем взаимодействия с 50S-субъединицей бактериальной рибосомы. В область соединения включаются рибосомальный протеин L3, рибосомальный P-участок и пептидилтрансферазный центр. Путем связывания с этим участком плевромутилин ингибирует пептидилтрансферазу, частично блокирует взаимодействие с P-участком и препятствует нормальному формированию активной 50S-субъединицы бактериальной рибосомы, то есть ингибирует синтез бактериального белка разнообразными механизмами. Благодаря такому методу действия in vitro перекрестная чувствительность с ретапамулином и другими антибиотиками отмечается редко.
Ретапамулин проявляет активность против Staphylococcus aureus и Staphylococcus pyogenes как in vitro, так и в клинических исследованиях. Однако ретапамулин менее эффективен в отношении некоторых метициллинрезистентных штаммов Staphylococcus aureus. Ретапамулин также активен in vitro против некоторых грамположительных, грамотрицательных и анаэробных микроорганизмов. Ретапамулин главным образом оказывает бактериостатическое действие в отношении Staphylococcus aureus и Staphylococcus pyogenes. По данным in vitro, ретапамулин проявляет активность против штаммов Staphylococcus epidermidis, Streptococcus agalactiae, Streptococci viridans, Propionibacterium acnes, Peptostreptococcus, Prevotella, Fusobacterium, Porphyromonas, но клиническое значение этого неизвестно.
Системное воздействие при применении на неповрежденной коже очень низкое.