PARACETAMOLUM (ПАРАЦЕТАМОЛ)


парацетамол — ненаркотический анальгетик/антипиретик, обладает анальгезирующим, антипиретическим и незначительным противовоспалительным эффектом. Ингибирует ЦОГ преимущественно в ЦНС, воздействуя на центры боли и терморегуляции. Незначительное влияние на образование простагландинов в периферических тканях обусловливает отсутствие у парацетамола негативного влияния на водно-солевой обмен (задержка натрия и воды в организме) и слизистую оболочку пищеварительного тракта.
Хорошо абсорбируется после приема внутрь. С белками плазмы крови связывается до 15% парацетамола. Cmax в плазме крови достигается через 20–30 мин. Проникает через ГЭБ. Менее 1% проникает в грудное молоко. Терапевтически эффективная концентрация парацетамола в плазме крови достигается при его назначении в дозе 10–15 мг/кг. Метаболизируется в печени, 80% вступает в реакции конъюгации с глюкуроновой кислотой и сульфатами с образованием неактивных метаболитов; 17% подвергается гидроксилированию с образованием активных метаболитов, которые конъюгируют с глутатионом и образуют неактивные метаболиты. При недостатке глутатиона эти метаболиты могут блокировать ферментные системы гепатоцитов и вызывать их некроз. T½ — 2–3 ч. У больных пожилого возраста клиренс парацетамола снижается, T½ увеличивается. Выводится почками, 3% — в неизмененном виде.