OFLOXACINUM (ОФЛОКСАЦИН)

офлоксацин — противомикробное средство группы фторхинолонов. Бактерицидное действие офлоксацина, как и других фторированных хинолонов, обусловлено его способностью блокировать бактериальный фермент ДНК-гиразу.
Антибактериальный спектр офлоксацина охватывает микроорганизмы, резистентные к пенициллинам, аминогликозидам, цефалоспоринам, а также микроорганизмы со множественной резистентностью.
Спектр действия офлоксацина включает такие виды микроорганизмов:
Аэробные грамотрицательные бактерии — E. coli, Klebsiella spp., Salmonella spp., Рroteus spp., Shigella spp., Yersinia spp., Enterobacter spp., Morganella morganii, Providencia spp., Vibrio spp., Citrobacter spp., Serratia spp., Campylobacter spp., Pseudomonas aeruginosa, P. cepacia, Neisseria gonorrhoeae, N. meningitidis, Haemophilus influenzae, H. ducreyi, Acinetobacter spp., Moraxella catarrhalis, Gardnerella vaginalis, Pasteurella multocida, Helicobacter pylori.
Аэробные грамположительные бактериистафилококки, включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу, и штаммы, резистентные к метициллину, стрептококки (особенно Streptococcus pneumoniae), Listeria monocytogenes, Corynebacterium spp.
Офлоксацин более активен, чем ципрофлоксацин, в отношении Chlamydia trachomatis. Он также активен в отношении Mycobacterium leprae и Mycobacterium tuberculosis и некоторых других видов Mycobacterium. Есть сообщения о синергическом действии в отношении M. leprae офлоксацина и рифабутина.
Treponema pallidum, вирусы, грибы и простейшие нечувствительны к офлоксацину.
Быстро и практически полностью абсорбируется из пищеварительного тракта. Абсолютная биодоступность офлоксацина составляет 96% после приема внутрь. Концентрация в плазме крови достигает уровня 3–4 мкг/мл через 1–2 ч после приема в дозе 400 мг. Прием пищи не понижает всасывания офлоксацина, но может несколько замедлять скорость абсорбции. T½ составляет 5–8 ч. Поскольку офлоксацин в основном экскретируется почками, его фармакокинетика существенно изменяется у больных с нарушением функции почек. Гемодиализ незначительно снижает концентрацию офлоксацина в плазме крови. Офлоксацин широко распределяется в тканях и биологических жидкостях организма, включая СМЖ; объем распределения — от 1 до 2,5 л/кг. Около 25% офлоксацина связывается с белками плазмы крови. Офлоксацин проникает через плаценту и в грудное молоко. Достигает высоких концентраций в большинстве тканей и биологических жидкостей организма, включая асцитическую жидкость, желчь, слюну, бронхиальный секрет, желчный пузырь, легкие, предстательную железу, костную ткань.
В основном выводится с мочой в неизмененном виде, причем 75–80% — в течение 24–48 ч. Менее 5% дозы выводится с мочой в виде метаболита. От 4 до 8% принятой дозы выводится с калом.
Cmax офлоксацина в плазме крови (после в/в введения в дозе 200 мг в течение 30 мин) достигается практически сразу.