NALTREXONUM (НАЛТРЕКСОН)

синтетический антагонист опиатных рецепторов. По химическому строению близок к оксиморфону, отличие состоит в том, что метиловая группа у атома азота замещена циклопропилметиловой. Налтрексон блокирует фармакологический эффект экзогенных опиатов посредством конкурентного связывания с опиатными рецепторами. Устраняет физическую зависимость и помогает больным с опиатной зависимостью воздерживаться от употребления наркотика после дезинтоксикации.
В дозе 50 мг блокирует фармакологический эффект 25 мг героина, введенного в/в, в течение 24 ч. При удваивании дозы налтрексона длительность блокирующего эффекта увеличивается до 48 ч, а при использовании утроенной дозы — до 72 ч.
Налтрексон почти полностью всасывается при пероральном приеме, 95% метаболизируется в печени в фармакологически активные метаболиты, главный из которых — 6-β-налтрексон также является прямым антагонистом опиатов. Второй метаболит — 2-гидрокси-3-метокси-6-β-налтрексон. Налтрексон и его метаболиты выводятся в основном с мочой. Количество свободного налтрексона, выводимого с мочой, составляет <1% принятой перорально дозы, а количество свободного и связанного 6-β-налтрексона составляет примерно 38% перорально принятой дозы налтрексона.
Фармакокинетический профиль налтрексона указывает на то, что исходное вещество и его метаболиты подвергаются внутрипеченочной рециркуляции. Cmax в плазме крови налтрексона и 6-β-налтрексона наблюдается в течение 1 ч после перорального приема. Налтрексон не кумулирует в организме при длительном применении, тогда как концентрация 6-β-налтрексона в плазме крови существенно возрастает (метаболит имеет больший T½).