MELATONINUM* (МЕЛАТОНИН*)

мелатонин — нейрогормон, регулирующий цикл сон — бодрствование; применяют главным образом при нарушениях сна. Эндогенный мелатонин вырабатывается шишковидной железой. Полагают, что экзогенный мелатонин может оказывать противосудорожное, антидепрессивное, антинеопластическое, нейропротекторное, антиоксидантное и гонадотропное действие и проявлять другие виды биологической активности. Обладает некоторой терапевтической активностью при лечении шума в ушах, мигрени, нейродегенеративных заболеваний, эпилепсии, рака молочной железы.
После приема внутрь мелатонин подвергается существенному пресистемному метаболизму при первичном прохождении через печень с образованием 6-сульфаоксимелатонина; биодоступность мелатонина — 30–50%. При приеме внутрь в дозе 3 мг Cmax в сыворотке крови и слюне достигается соответственно к 20-й и 60-й минуте. Мелатонин проникает через ГЭБ, определяется в плаценте. При повторном применении в течение суток некоторое количество мелатонина может накапливаться в жировой ткани. Средний T½ — 45 мин. Помимо образования 6-сульфаоксимелатонина, метаболизируется в печени путем глюкуронирования. Экскретируется с мочой в виде 6-сульфаоксимелатонина и неизмененного мелатонина (0,01%).