KETOTIFENUM (КЕТОТИФЕН)


антиаллергическое и антиастматическое средство. Проявляет противоаллергическую активность, подавляя действие эндогенных медиаторов воспаления; не обладает бронхорасширяющим эффектом. Кетотифен подавляет выделение медиаторов аллергии (гистамина, лейкотриенов), угнетает сенсибилизацию эозинофильных гранулоцитов цитокинами, приводя к подавлению миграции эозинофильных гранулоцитов в очаги воспаления; подавляет развитие гиперреактивности бронхов, обусловленной как активацией тромбоцитов при воздействии фактора активации тромбоцитов, так и стимуляцией симпатомиметиками или аллергенами. Кроме того, кетотифен ингибирует фермент ФДЭ, в результате чего повышается уровень цАМФ в тканях. Указанные свойства кетотифена обусловливают его противоастматическое действие. Кетотифен оказывает также выраженное противоаллергическое действие, способен неконкурентно блокировать H1-рецепторы и поэтому его можно применять вместо их классических антагонистов.
После приема внутрь кетотифен почти полностью всасывается, его биодоступность составляет около 50% за счет метаболизма при первичном прохождении через печень. Cmax в плазме крови достигается в течение 2–4 ч. Связывание с белками плазмы крови составляет 75%. Выведение кетотифена из организма носит двухфазный характер с T½ 3–5 ч и 21 ч.
После закапывания в конъюнктивальный мешок антигистаминное действие начинается быстро и продолжается 8–12 ч. Кетотифен уменьшает выраженность симптомов аллергического конъюнктивита (зуд, гиперемию и др.).

Developed by Maxim Levchenko