IRBESARTANUM (ИРБЕСАРТАН)


антигипертензивное средство, специфический неконкурентный антагонист рецепторов ангиотензина II (типа АТ1). Устраняет сосудосуживающее действие ангиотензина II и снижает концентрацию альдостерона в плазме крови. Не подавляет киназу II — фермент, разрушающий брадикинин. Снижает ОПСС; уменьшает постнагрузку, снижает системное АД и давление в малом круге кровообращения. Максимальное действие развивается через 3–6 ч после однократного приема. Гипотензивный эффект сохраняется в течение 24 ч. Устойчивый клинический эффект достигается через 1–2 нед курсового применения ирбесартана. После прекращения приема АД постепенно возвращается к исходному уровню. Ирбесартан не оказывает влияния на концентрацию ТГ, уровень ХС, глюкозы, мочевой кислоты в плазме крови или на выведение мочевой кислоты с мочой.
После приема внутрь хорошо абсорбируется в пищеварительном тракте. Cmax ирбесартана в плазме крови достигается через 1,5–2 ч после приема внутрь. Биодоступность — 60–80%. Одновременный прием пищи не влияет на биодоступность. Связывание с белками составляет приблизительно 90%. Ирбесартан метаболизируется в печени за счет конъюгации с образованием глюкуронида и за счет окисления. Основной метаболит — ирбесартан глюкуронид (около 6%). T½ — 11–15 ч. У пациентов с нарушениями функции печени и/или почек фармакокинетические параметры ирбесартана существенно не изменяются.