ИРБЕСАРТАН (IRBESARTANUM) Действующее вещество
антигипертензивное средство, специфический неконкурентный антагонист рецепторов ангиотензина II (типа АТ1). Устраняет сосудосуживающее действие ангиотензина II и снижает концентрацию альдостерона в плазме крови. Не подавляет киназу II — фермент, разрушающий брадикинин. Снижает ОПСС; уменьшает постнагрузку, снижает системное АД и давление в малом круге кровообращения. Максимальное действие развивается через 3–6 ч после однократного приема. Гипотензивный эффект сохраняется в течение 24 ч. Устойчивый клинический эффект достигается через 1–2 нед курсового применения ирбесартана. После прекращения приема АД постепенно возвращается к исходному уровню. Ирбесартан не оказывает влияния на концентрацию ТГ, уровень ХС, глюкозы, мочевой кислоты в плазме крови или на выведение мочевой кислоты с мочой.
После приема внутрь хорошо абсорбируется в пищеварительном тракте. Cmax ирбесартана в плазме крови достигается через 1,5–2 ч после приема внутрь. Биодоступность — 60–80%. Одновременный прием пищи не влияет на биодоступность. Связывание с белками составляет приблизительно 90%. Ирбесартан метаболизируется в печени за счет конъюгации с образованием глюкуронида и за счет окисления. Основной метаболит — ирбесартан глюкуронид (около 6%). T½ — 11–15 ч. У пациентов с нарушениями функции печени и/или почек фармакокинетические параметры ирбесартана существенно не изменяются.
АГ.
начальная доза — 150 мг 1 раз в сутки, затем дозу можно повысить до 300 мг 1 раз в сутки; принимают во время еды или натощак. Рекомендуется принимать каждый день приблизительно в одно и то же время. В случае пропуска приема следующую суточную дозу не удваивают. Возможна комбинированная терапия ирбесартаном в сочетании с диуретиками (гидрохлоротиазидом) или другими гипотензивными средствами.
период беременности и кормления грудью, повышенная чувствительность к ирбесартану.
возникают редко и носят преходящий характер; возможны головная боль, головокружение, тошнота, рвота, общее недомогание, слабость.
предшествующее назначению ирбесартана лечение диуретиками в высоких дозах может приводить к дегидратации и повышает риск развития артериальной гипотензии в начале лечения. При выраженной дегидратации или гипонатриемии в результате интенсивной диуретической терапии, гипонатриевой диеты, диареи или рвоты, а также у больных, находящихся на гемодиализе, дозу ирбесартана следует снизить.
При необходимости назначения ирбесартана в период кормления грудью необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. Безопасность и эффективность применения ирбесартана у детей не установлены.
при одновременном применении ирбесартана и тиазидных диуретиков гипотензивное действие аддитивно усиливается. Одновременное использование с калийсберегающими диуретиками, препаратами калия может приводить к развитию гиперкалиемии.
наиболее вероятные симптомы — АГ и тахикардия. Промывают желудок, назначают симптоматическую терапию. Гемодиализ малоэффективен.