IDARUBICINUM (ИДАРУБИЦИН)


синтетический противоопухолевый антибиотик группы антрациклинов. От своего аналога — даунорубицина — отличается отсутствием метоксигруппы в 4-й позиции агликонового D-кольца, что способствует повышению липофильности и увеличению связывания с ДНК. По сравнению с другими антрациклинами обладает меньшей кардиотоксичностью, реже вызывает развитие мукозитов и аплазии костного мозга. Механизм действия точно не установлен, однако известно, что идарубицин встраивается в ДНК и нарушает ее синтез, взаимодействует с РНК-полимеразами и ингибирует топоизомеразу II.
После в/в введения проникает в ядросодержащие клетки крови и клетки костного мозга. Cmax  в этих клетках достигается через несколько минут после инъекции, ее значения в сотни раз превышают концентрацию в плазме крови. Через 15 ч концентрация в клетках снижается вдвое. Через 72 ч идарубицин полностью элиминируется из клетки. При приеме внутрь биодоступность составляет 24–39%. Cmax в плазме крови достигается через 3 ч после приема. Активно связывается в тканях. Под действием кеторедуктазы метаболизируется с образованием активного метаболита — идарубицинола. Связывание идарубицина с белками плазмы крови — около 97%, идарубицинола — около 94%. T½ неизмененного идарубицина составляет в среднем 22 ч (от 4 до 46 ч), а идарубицинола — 41–69 ч. Выводится из организма главным образом в форме идарубицинола с желчью и мочой (около 5%).