HYDROXYETHYLAMYLUM* (ГИДРОКСИЭТИЛКРАХМАЛ*)

гидроксиэтилированный крахмал (ГЭК) получают из восковидного кукурузного крахмала путем частичного гидролиза амилопектина с последующим гидроксиэтилированием. 6% р-р ГЭК в изотоническом р-ре натрия хлорида применяют в качестве коллоидного плазмозамещающего средства. Инфузия такого слабогиперонкотического р-ра приводит к повышению сниженного коллоидно-осмотического и центрального венозного давления. ГЭК структурно родственен гликогену, что объясняет его высокую толерантность и низкий риск анафилактических реакций. Отличается высокой стабильностью р-ра и не дает флокуляции при колебаниях температуры.
Фармакокинетика ГЭК имеет сложный характер и зависит от молекулярной массы и степени молекулярного замещения вещества. После в/в введения ГЭК молекулы размером менее 60 000–70 000 Да (порог почечной фильтрации) быстро выводятся с мочой, а более крупные молекулы расщепляются α-амилазой плазмы крови, после чего также выделяются почками.
Средняя молекулярная масса средства в первые минуты после инфузии составляет в плазме крови in vivo 70 000–80 000 Да и остается выше порога почечной фильтрации в течение всего периода лечения.
Через 30 мин после окончания инфузии его концентрация в плазме крови составляет 75% максимальной, а через 6 ч снижается до 14%. При однократном введении 500 мл молекулы ГЭК полностью выводятся из организма через 24 ч.
При ежедневном введении добровольцам 500 мл 10% р-ра ГЭК 130/0,4 в течение 10 дней существенного накопления вещества в плазме крови не выявлено.
Нарушение функции почек не влияло на T½ в конечной фазе выведения и на величину Сmax ГЭК в плазме крови. При клиренсе креатинина >30 мл/мин с мочой выводилось 59% введенной дозы препарата, а при клиренсе креатинина 15–30 мл/мин — 51%.
По сравнению с ГЭК 200/0,5 обладает улучшенной фармакокинетикой (оптимизирован метаболизм и выведение) при сохранении его плазмозамещающего эффекта. Улучшенные фармакокинетические характеристики позволяют ослабить влияние препарата на систему гемостаза при многократном введении в высоких дозах и снизить накопление ГЭК в тканях.