GUANFACINUM (ГУАНФАЦИН)


гипотензивное средство. Является агонистом имидазолиновых рецепторов. Антигипертензивный эффект также обусловлен стимуляцией α2-адренорецепторов ствола мозга, что приводит к уменьшению центральной симпатической стимуляции сердца, почечных и периферических сосудов, вызывая снижение АД, ЧСС и ОПСС. Длительное применение гуанфацина не оказывает отрицательного влияния на сердечный выброс и функцию почек — скорость клубочковой фильтрации остается неизменной даже у больных с явлениями почечной недостаточности.
Быстро и полностью всасывается в пищеварительном тракте. Биодоступность — около 80%. Сmax гуанфацина в плазме крови достигается через 1–4 ч после приема, а равновесная концентрация, как правило, в течение 4 дней после начала терапии. Максимальный гипотензивный эффект развивается через 8–12 ч после приема внутрь; продолжительность действия — 24 ч. При систематическом применении максимальный терапевтический эффект развивается через 1–3 мес.
С белками плазмы крови связывается до 70% гуанфацина; с эритроцитами — около 50%. T½ составляет в среднем 17 ч (от 10 до 30 ч); у пациентов молодого возраста — 13–14 ч. Длительный T½ позволяет принимать гуанфацин 1 раз в сутки. Метаболизируется главным образом в печени. Более 80% принятой дозы выводится с мочой, причем 30–40% — в неизмененном виде.