FLUPENTIXOL (ФЛЮПЕНТИКСОЛ)


флюпентиксол — нейролептик, производное тиоксантена. Обладает также антидепрессивным и анксиолитическим действием. Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие — блокадой дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие — блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса. В дозе до 3 мг/сут оказывает антидепрессивное и активирующее действие. Антипсихотическое действие начинается при применении в дозах >3 мг/сут. Эффект развивается на 1-й неделе лечения, быстро проходит после прекращения приема. Неспецифический седативный эффект наступает при приеме флюпентиксола в дозах, превышающих 25 мг/сут. Во всем диапазоне доз оказывает анксиолитическое действие. Устраняет основные симптомы психоза, в том числе галлюцинации, параноидальный бред и нарушения мышления. Обладает растормаживающими (антиаутистическим и активирующим) свойствами, уменьшает выраженность вторичных расстройств настроения, что способствует активизации больных с депрессивной симптоматикой, безынициативностью; повышает коммуникабельность и облегчает социальную адаптацию. В отличие от флюпентиксола гидрохлорида, флюпентиксола деканоат применяют в форме депо, его действие сохраняется в течение 2–4 нед.
Cmax в плазме крови достигается через 3–6 ч после приема внутрь. Биодоступность флюпентиксола составляет около 40%; T½ — около 35 ч. Метаболиты лишены нейролептической активности. Выводится преимущественно с калом, частично — с мочой.
При введении в организм цис(Z)-флюпентиксола деканоат ферментативно расщепляется на активное вещество цис(Z)-флюпентиксол и декановую кислоту. Cmax в плазме крови достигается к концу 1-й недели после в/м инъекции. Период действия депо-формы составляет около 3 нед, что обусловлено скоростью высвобождения активного вещества из депо. Флюпентиксол в незначительном количестве проникает через гематоплацентарный барьер и в грудное молоко.