EPROSARTANUM (ЭПРОЗАРТАН)

эпрозартан — мощный синтетический конкурентный антагонист рецепторов ангиотензина II группы небифениловых тетразолов, избирательно блокирующий AT1-рецепторы. Ангиотензин II — активный вазоконстриктор, основное звено ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, которая играет ведущую роль в патогенезе АГ. Ангиотензин II связывается с AT1-рецепторами во многих тканях и органах (гладкие мышцы сосудов, надпочечники, почки, миокард) и оказывает важное физиологическое действие, например, вызывает вазоконстрикцию, задержку натрия и высвобождение альдостерона. Ангиотензин II вовлечен в генез гипертрофии сердца и сосудов путем воздействия на рост гладкомышечных клеток и кардиомиоцитов. Эпрозартан препятствует действию ангиотензина II на АД, почечный кровоток и секрецию альдостерона. У больных с АГ эпрозартан вызывает снижение АД без развития ортостатических реакций и изменения ЧСС; однократного применения эпрозартана достаточно для эффективного контроля уровня АД в течение суток. Отмена эпрозартана не приводит к быстрому повторному повышению АД. Эпрозартан не оказывает влияния на уровень ТГ, общего ХС, ЛПНП и глюкозы в крови. Эпрозартан не влияет на механизмы почечной авторегуляции. У больных с эссенциальной АГ и почечной недостаточностью эпрозартан способствует поддержанию функции почек. Применение эпрозартана не приводит к снижению скорости клубочковой фильтрации. У здоровых лиц, находящихся на диете с ограниченным потреблением соли, эпрозартан вызывает натрийуретический эффект. Эпрозартан не оказывает существенного влияния на выведение мочевой кислоты с мочой. При его применении не возникают побочные эффекты, характерные для ингибиторов АПФ и связанные с действием брадикинина, в частности сухой кашель.
Абсолютная биодоступность после однократного приема 300 мг эпрозартана составляет около 13%. При пероральном приеме эпрозартана натощак его Cmax в плазме крови достигается через 1–2 ч. Одновременный прием пищи приводит к некоторой задержке абсорбции эпрозартана, при этом отмечаются незначительные изменения (менее 25%) его Cmax в плазме крови и AUC, не имеющие клинического значения. При введении в дозах от 100 до 200 мг концентрация его в плазме крови дозозависимо повышается, однако при применении в дозах от 400 до 800 мг эта зависимость утрачивается. T½ — 5–9 ч. При постоянном применении эпрозартана существенной кумуляции его в организме не отмечается. До 98% эпрозартана связывается белками плазмы крови. Объем распределения эпрозартана составляет приблизительно 13 л, плазменный клиренс — около 130 мл/мин. После перорального введения 90% эпрозартана выводится с калом, около 7% — с мочой (около 80% — в неизмененном виде, 20% — в виде ацилглюкуронида).

    По вашему запросу ничего не найдено