• Кабинет
  • ESTRADIOLUM (ЭСТРАДИОЛ)

    ЛЕНЗЕТТО
    ЛЕНЗЕТТО
    Gedeon Richter
    эстрогены
    ДИВИГЕЛЬ
    ДИВИГЕЛЬ
    Orion Corporation
    © Компендиум 2018
    эстрогены
    ЭСТРАМОН 50
    ЭСТРАМОН 50
    Sandoz
    © Компендиум 2014
    эстрогены
    ЭСТРОЖЕЛЬ
    ЭСТРОЖЕЛЬ
    Besins Healthcare
    © Компендиум 2011
    эстрогены

    эстрадиол ((17бета)-эстра-1,3,5(10)-триен-3,17-диол) — эстрогенное средство. Идентичен эндогенному эстрадиолу, вырабатываемому яичниками. В клетках органов, на которые направлено действие гормонов, эстрогены, образуя комплекс со специфическими рецепторами (выявлены в различных органах — в матке, влагалище, мочеиспускательном канале, молочной железе, печени, гипоталамусе, гипофизе), комплекс рецептор — лиганд взаимодействует с эстрогенэффекторными элементами генома и специфическими интрацеллюлярными протеинами, индуцирующими синтез и-РНК, протеинов и высвобождение цитокинов и факторов роста. Стимулирует развитие матки, маточных труб, влагалища, стромы и протоков молочных желез, пигментацию в области сосков и половых органов, формирование вторичных половых признаков по женскому типу, рост и закрытие эпифизов длинных трубчатых костей. Способствует своевременному отторжению эндометрия и регулярным кровотечениям, в высоких концентрациях вызывает гиперплазию эндометрия, подавляет лактацию, угнетает резорбцию костной ткани, стимулирует синтез ряда транспортных белков (тироксинсвязывающий глобулин, транскортин, трансферрин, протеин, связывающий половые гормоны), фибриногена. Оказывает прокоагулянтное действие, увеличивает синтез в печени витамин К-зависимых факторов свертывания крови (II, VII, IX, X), снижает концентрацию антитромбина III. Повышает концентрации в крови тироксина, железа, меди и др. Оказывает антиатеросклеротическое действие, увеличивает содержание ЛПВП, уменьшает ЛПНП и ХС. Модулирует рецепторы к прогестерону и симпатическую регуляцию тонуса гладких мышц, стимулирует переход внутрисосудистой жидкости в ткани и вызывает компенсаторную задержку натрия и воды. В высоких дозах препятствует деградации эндогенных катехоламинов, конкурируя за активные рецепторы катехол-О-метилтрансферазы. После менопаузы, когда угасает функция яичников, в организме образуется только незначительное количество эстрадиола (из эстрона, находящегося в печени и в жировой ткани). Снижение содержания вырабатываемого в яичниках эстрадиола сопровождается у многих женщин сосудодвигательной и терморегулирующей нестабильностью (приливы крови к коже лица), расстройствами сна, а также прогрессирующей атрофией органов мочеполовой системы. Вследствие дефицита эстрогенов развивается остеопороз (главным образом позвоночника). После приема внутрь, большее количество эстрадиола прежде, чем попасть в кровоток, метаболизируется в просвете (микрофлорой) и стенке кишечника, а также в печени (что приводит к нефизиологически высоким концентрациям эстрона в плазме, а при длительной терапии — к кумуляции эстрона и эстрона сульфата). Последствия накопления этих метаболитов в организме в течение длительного времени еще не выяснены. Известно, что пероральное применение эстрогенов вызывает повышение синтеза белков (в том числе ренина), что приводит к повышению АД. Применение эстрадиола в виде ТТС обеспечивает постепенное и непрерывное высвобождение эстрадиола. За счет отсутствия эффекта первого прохождения через печень ТТС обеспечивает высокую эффективность при использовании в низких дозах. ТТС доставляет эстрадиол в неизмененном виде в кровоток и поддерживает его концентрацию в плазме крови во время терапии на постоянном уровне, адекватном уровню на ранней или средней фазе фолликула. После приема внутрь быстро и полностью всасывается (биодоступность около 100%). В крови почти полностью связывается с белком-переносчиком. Подвергается эффекту первого прохождения через печень, где метаболизируется до менее активных продуктов — эстрона и эстриола. Выводится с желчью в просвет тонкого кишечника и повторно абсорбируется. Окончательно теряет активность в результате окисления в печени. Выделяется в основном почками в виде сульфатов и глюкуронидов, в моче также выявляют небольшие количества эстрадиола, эстрона и эстриола. После аппликации на кожу в форме ТТС физиологическая концентрация эстрадиола в плазме крови достигается через 2–4 ч. Ее уровень находится в прямой зависимости от примененной дозы. Через 24 ч после удаления ТТС концентрация эстрадиола в плазме крови снижается до первоначального значения. Содержание метаболитов эстрадиола в моче на 2-й день после удаления ТТС достигает значений, аналогичных таковым перед аппликацией. При нанесении на кожу эстрадиол в форме геля проникает через кожу, при этом его большая часть попадает в системный кровоток сразу, а некоторое количество задерживается в подкожной жировой клетчатке и высвобождается в системный кровоток постепенно. Cmax в плазме крови достигается через 3–4 ч. Биодоступность — 82%. Не подвергается эффекту первого прохождения, что в некоторой степени уменьшает выраженность колебаний концентраций эстрогена в плазме крови. Метаболизм и выведение при применении в форме геля и ТТС соответствует метаболизму и выведению естественных эстрогенов.

    На нашем сайте используются файлы cookies для большего удобства использования и улучшения работы сайта. Продолжая, вы соглашаетесь с использованием cookies.
    Developed by Maxim Levchenko