ESTRADIOLI VALERAS (ЭСТРАДИОЛА ВАЛЕРАТ)


эстроген, предназначенный для лечения больных с явлениями эстрогенной недостаточности и осложнениями климактерического периода. В организме эстрадиола валерат быстро превращается в эстрадиол, идентичный эстрогенному гормону, вырабатываемому преимущественно яичниками. Вызывает свойственные эстрадиолу эффекты: активирует пролиферацию эпителия репродуктивной системы, включая регенерацию и рост эндометрия в 1-й фазе менструального цикла, подготавливает эндометрий к воздействию прогестерона, повышает либидо в середине цикла, влияет на обмен белков, жиров, углеводов, электролитов, стимулирует в печени синтез глобулинов, связывающих половые гормоны, ренина, триглицеридов и факторов свертывания крови. Эстрадиол участвует в реализации положительной и отрицательной обратной связи в системе гипоталамус — гипофиз — яичники, благодаря чему вызывает умеренно выраженные центральные эффекты, способствует нормализации настроения. В связи с влиянием эстрадиола на развитие и формирование костной ткани препятствует развитию остеопороза при эстрогенной недостаточности, особенно в постклимактерический период. Эстрадиол нормализует липидный обмен, повышая уровень в плазме крови ЛПВП (обладающих антиандрогенными свойствами и препятствующих развитию атеросклеротического процесса) и одновременно снижая уровень способствующих развитию атеросклероза ЛПНП, что приводит к снижению риска развития инфаркта миокарда, инсульта и других сердечно-сосудистых заболеваний у женщин пожилого возраста.
После приема внутрь и всасывания в пищеварительном тракте эстрадиол валерат путем гидролиза расщепляется на валериановую кислоту, катаболизирующуюся классическим для жирных кислот путем, и на эстрадиол. Эстрадиол относится к природным эстрогенам, в организме происходит его стандартный метаболизм. Выводится с мочой преимущественно в виде глюкуронидов.