ESTRAMUSTINUM (ЭСТРАМУСТИН)


эстрамустина фосфат — противоопухолевое средство с алкилирующей активностью, применяемое при раке предстательной железы. Представляет собой химическое соединение мехлорэтамина (азотистый иприт) и фосфорилированного эстрадиола. Обладает высокой тропностью к ткани предстательной железы и редко вызывает угнетение костномозгового кроветворения.
После приема внутрь быстро и полностью всасывается в пищеварительном тракте, биодоступность — 75%. В организме эстрамустина фосфат дефосфорилируется с образованием двух метаболитов: эстромустина и мехлорэтамина. Эстрамустин и эстромустин оказывают антимитотическое действие, а образующиеся в результате их дальнейшего метаболизма эстрон и эстрадиол — антигонадотропное действие. T½ составляет 10–12 ч. Выводится в основном с желчью.