DIENOGESTUM (ДИЕНОГЕСТ)

диеногест — производное нортестостерона с антиандрогенной активностью, которая составляет приблизительно 1/3 активности ципротерона ацетата. Диеногест связывается с рецепторами прогестерона в матке только с 10% относительной аффинностью. Несмотря на низкую аффинность к рецептору прогестерона, диеногест имеет сильный прогестогенный эффект in vivo. Диеногест не обладает значительной андрогенной, минералокортикоидной или глюкокортикоидной активностью in vivo.
Диеногест эффективен при эндометриозе, уменьшая эндогенную продукцию эстрадиола и таким образом подавляя трофическое влияние эстрадиола на эндометрий. При непрерывном применении диеногест приводит к созданию гипоэстрогенной, гипергестагенной эндокринной среды, которая вызывает начальную децидуализацию тканей эндометрия с дальнейшей атрофией эндометрионных очагов. Дополнительные свойства, такие как иммунологические и антиангиогенные эффекты, вероятно, содействуют ингибиторному влиянию диеногеста на пролиферацию клеток.