DESLORATADINUM (ДЕЗЛОРАТАДИН)

блокатор Н1-рецепторов длительного действия. Является первичным активным метаболитом лоратадина. Ингибирует высвобождение гистамина и лейкотриена С4 из тучных клеток, предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Оказывает противоаллергическое, противозудное и противоэкссудативное действие. Снижает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, устраняет спазм гладких мышц. При применении в терапевтических дозах практически не проявляет седативного эффекта и не изменяет скорость психомоторных реакций.
После приема внутрь Cmax в плазме крови достигается через 2–6 ч (в среднем через 3 ч). Степень связывания с белками плазмы крови — 83–87%. Не проникает через ГЭБ. Интенсивно метаболизируется в печени путем гидроксилирования с образованием 3-ОН-деслоратадина, соединенного с глюкуронидом. В неизмененном виде менее 2% экскретируется с мочой, около 7% — с калом. T½ — 20–30 ч (в среднем — 27 ч).