DESOGESTRELUM (ДЕЗОГЕСТРЕЛ)


контрацептивный эффект дезогестрела (ДЗГ) достигается в основном за счет ингибирования овуляции, а также повышения вязкости цервикальной слизи. Применение ДЗГ ведет к снижению уровня эстрадиола в плазме крови до уровня, соответствующего ранней фолликулярной фазе. Не выявлено клинически значимого влияния на показатели углеводного метаболизма, метаболизма липидов и гемостаз.
После приема внутрь ДЗГ быстро всасывается и превращается в его биологически активный метаболит этоногестрел (ЭНГ). При достижении равновесного состояния Сmax в плазме крови достигается через 1,8 ч после приема внутрь таблетки, абсолютная биодоступность ЭНГ составляет около 70%.
ЭНГ на 95,5–99% связан с белками плазмы крови (преимущественно с альбумином) и в меньшей степени — с глобулином, связывающим половые гормоны.
ДЗГ метаболизируется с помощью гидроксилирования и дегидрогенизации в активный метаболит ЭНГ. ЭНГ метаболизируется путем образования сульфатных и глюкуронидных конъюгатов.
Т½ ЭНГ около 30 ч как при однократном, так и при многократном введении. В равновесном состоянии постоянный уровень в плазме крови достигается через 4–5 дней. Клиренс плазмы при в/в введении ЭНГ составляет около 10 л/ч. Выведение ЭНГ и его метаболита как в форме свободного стероида, так и в форме конъюгатов осуществляется с мочой и калом (в соотношении 1,5:1).