DACARBAZINUM (ДАКАРБАЗИН)

алкилирующее цитостатическое средство триазеновой структуры. Оказывает также антиметаболическое действие — являясь структурным аналогом пуриновых оснований, нарушает синтез ДНК в опухолевых клетках. В результате N-деметилирования дакарбазина микросомальными системами печени образуется метилуглеродистый ион с алкилирующим действием — диазометан и главный метаболит дакарбазина — 5-амино-4-имидазол-карбоксамид.
Сmax дакарбазина в плазме крови достигается сразу же после в/в введения; затем содержание его в плазме крови быстро снижается. T½ — 0,5–3,5 ч. Через 6 ч с мочой выводится 50% введенной дозы в виде дакарбазина и 14% в виде активного метаболита. У больных с почечной и печеночной недостаточностью T½ дакарбазина увеличивается.