DIMENHYDRINATUM (ДИМЕНГИДРИНАТ)

антихолинергическое, антиэметическое, антигистаминное средство, применяемое при вертиго. Дименгидринат является комплексным соединением: хлортеофиллиновой солью известного антигистаминного средства дифенгидрамина и содержит около 55% дифенгидрамина и 45% 8-хлортеофиллина. Фармакологическая активность дименгидрината обусловлена дифенгидрамином, который оказывает депримирующее влияние на ЦНС, обладает антихолинергической, антиэметической, антигистаминной и местноанестезирующей активностью.
Предполагают, что механизм действия дименгидрината при головокружении и болезни движения обусловлен подавлениeм стимуляции вестибулярного аппарата за счет антихолинергического действия. Дименгидринат угнетает стимуляцию лабиринта в течение 3 ч после приема.
Точные механизмы антиэметического действия не установлены. Дименгидринат подавляет рвотный рефлекс при введении апоморфина, однако неэффективен при рвоте, индуцированной эметогенной химиотерапией. При длительном примении антиэметическая активность дименгидрината может снижаться.
За счет центрального М-холиноблокирующего действия дименгидринат может проявлять значительный седативный эффект. Депримирующее действие на ЦНС развивается через несколько дней применения дименгидрината.
После приема внутрь хорошо абсорбируется в пищеварительном тракте. Антиэметический эффект развивается через 15–30 мин после приема, через 20–30 мин после в/м введения и немедленно после в/в введения. Продолжительность действия — 3–6 ч. Широко распределяется в организме, включая ЦНС. Степень связывания с белками плазмы — 78%. Данных о метаболизме дименгидрината нет. Активный компонент дименгидрината дифенгидрамин метаболизируется в печени и экскретируется преимущественно в виде метаболитов в течение 24 ч. Минимальное количество неизмененного вещества выводится с мочой. T½ дифенгидрамина — 3,5 ч.