CAPREOMYCINUM (КАПРЕОМИЦИН)


полипептидный антибиотик, продуцируемый Streptomyces capreolus. Ингибирует синтез белка в бактериальной клетке, оказывает бактериостатическое действие. Эффективен в отношении Mycobacterium tuberculosis. При монотерапии быстро вызывает появление резистентных штаммов, имеет полную перекрестную устойчивость с виомицином и частичную — с аминогликозидами.
Практически не всасывается в пищеварительном тракте (менее 1%). Cmax в плазме крови достигается через 1–2 ч после в/м введения. После в/в одночасовой инфузии в дозе 1 г Cmax в плазме крови составляет 30–50 мг/л. Значение AUC при в/в и в/м введении одинаково. Не проникает через ГЭБ, проникает через плацентарный барьер. Не метаболизируется, выделяется в основном почками (в течение 12 ч — 50–60% введенной дозы) путем клубочковой фильтрации в неизмененном виде, в небольших количествах выводится с желчью. Не кумулирует при ежедневном введении в дозе 1 г в течение 30 дней. При нарушении функции почек T½ увеличивается и появляется тенденция к кумуляции.