CITALOPRAM (ЦИТАЛОПРАМ)


циталопрам — антидепрессант, относится к селективным ингибиторам обратного нейронального захвата серотонина. Способность к связыванию с целым рядом рецепторов (в том числе с гистаминовыми, мускариновыми и адренорецепторами) отсутствует или очень низкая, поэтому циталопрам лишен кардиотоксичности, седативных свойств, не вызывает ортостатической гипотензии и некоторых других побочных эффектов. Крайне незначительно ингибирует цитохром Р450 2D6, поэтому не взаимодействует с теми лекарственными средствами, которые метаболизируются при участии данного фермента. Не оказывает воздействия на внутрисердечную проводимость, АД, гематологические показатели, функцию печени, почек, а также не способствует увеличению массы тела. Антидепрессивный эффект обычно достигается через 2–4 нед после начала лечения.
Биодоступность при пероральном приеме составляет около 80%. Cmax в плазме крови достигается через 2–4 ч после приема внутрь. Связывание с белками плазмы крови — <80%. Метаболизируется путем деметилирования, дезаминирования и окисления. В плазме крови выявляется преимущественно в неизмененном виде и изменения его концентрации характеризуются линейной кинетикой. Постоянная концентрация в плазме крови достигается через 1–2 нед после начала лечения. T½ составляет 1,5 сут. Выводится с мочой и калом.